Кетоконазол

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана. Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками. Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов. Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней. Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет. Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение. Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке. Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida. Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях. Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов). Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

Кетоконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения.

Активное вещество - кетоконазол, производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp:, дрожжевых и дрожжеподобных грибов: Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp.; диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Суппозитории вагинальные белого или белого с желтоватым оттенком цвета, формы цилиндра с заостренным концом; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0.5 мг, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Интравагиналыю. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при применении в рекомендованных (терапевтических) дозах не может быть передозировки.

Передозировка при интравагинальном применении маловероятна.

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

• лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;
• профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

• беременность (I триместр);
• детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять во время II и III триместра беременности, в период лактации, а также у детей в возрасте от 12 до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

В редких случаях возможны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.