Лефлуномид
Leflunomide| Рейтинг 4,0 / 5 | |
| Эффективность | |
| Цена/качество | |
| Побочные эффекты |
Лефлуномид (Leflunomide): 6 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Отзывы врачей о лефлуномиде
16.03.26 19:35:58
Применяла Лефлуномид у своих пациентов по показаниям, неоднократно наблюдала результаты назначений препарата коллегами. Симптоматика воспалительных поражений суставов действительно очень динамично стабилизируется, а затем угасает. Пациенты отмечают удобство схем применения. В сравнении с другими препаратами похожего действия, со слов пациентов, эффект формируется быстрее и выражен существенно больше. Препарат хорошо переносится. В аптеках доступен. | |||||||||
09.09.25 14:18:35
Лефлуномид – ключевой игрок в базисной терапии ревматических заболеваний, мне нравится этот препарат. Лефлуномид (препараты: [...]) – это не обезболивающее, а базисный противовоспалительный препарат (БПВП), который я рекомендую пациентам с ревматоидным артритом и псориатическим артритом для подавления самой болезни и сохранения функции суставов. Плюсы, которые я ценю в практике: Высокая эффективность. По силе действия сравним с [...] («золотой стандарт»), а иногда и превосходит его. Отлично подавляет воспаление, замедляет разрушение суставов и сохраняет их подвижность. Удобство приема. Всего одна таблетка в день, что повышает приверженность пациентов к лечению. Альтернатива при непереносимости метотрексата. Часто становится препаратом выбора, если у пациента есть побочные эффекты на метотрексат или он неэффективен. Из минусов это: Медленное начало действия. Эффект наступает через 4-8 недель, поэтому в начале лечения всегда назначаю параллельно короткий курс гормонов или НПВП для снятия боли. Серьезный профиль безопасности. Требует обязательного контроля перед назначением и во время терапии: Контроль печени: Возможна гепатотоксичность. Нужны регулярные анализы на АЛТ, АСТ. Контроль крови: Может вызывать лейкопению, анемию. Необходим общий анализ крови. Артериальная гипертензия: Часто вызывает повышение давления, которое нужно контролировать. Итог: Лефлуномид – это мощный и эффективный препарат, который меняет течение тяжелых аутоиммунных заболеваний. Однако его применение требует от врача глубоких знаний и от пациента дисциплины в плане регулярного обследования. Это не тот препарат, который можно назначить «и просто пить». Только постоянный контроль безопасности делает терапию успешной и долгосрочной. | |||||||||
15.01.24 23:32:30
Препарат базисной терапии ревматоидного артрита с прогнозируемым положительным эффектом до 80% больных по моим наблюдениям. Не у всех производителей приятная цена. Хотя пациенты имеют право на бесплатное обеспечение препаратом. Должен применяться только в дозе 20 мг в день. Применение других доз невозможно: эффективность падает, болезнь прогрессирует. | |||||||||
11.03.22 22:44:15
Лефлуномид - препарат для базисной терапии артритов в том случае, если метотрексат противопоказан или плохо переносится. У многих пациентов дает хороший эффект. У некоторых срабатывает лучше, чем метотрексат. Достаточно удобная схема приема - 1 раз в день внутрь в таблетках. Препарат не простой, но просто так мы его и не назначим - только по строгим показаниям. Строгий контроль картины крови на фоне лечения, печеночных ферментов! Несколько пациенток жаловались на сильное выпадение волос на фоне лечения. | |||||||||
10.12.19 01:19:00
"Лефлуномид" является пролекарством, которое быстро и почти полностью метаболизируется после перорального введения в его фармакологически активный метаболит. Лекарственное средство используется для лечения ревматоидного артрита, чтобы улучшить физическую функцию и замедлить прогрессирование структурных повреждений, связанных с этой болезнью. Также использовался для предотвращения острого и хронического отторжения у реципиентов трансплантатов. | |||||||||
16.12.17 18:37:41
Препарат базисной терапии, который применяется при лечении системных заболеваний соединительной ткани в дозе 10-20 мг в течение длительного времени (месяцы, годы), оказывает накопительное действие, используется, как правило, при малой эффективности или противопоказаниям к приему метотрексата. Также необходим контроль анализов крови и мочи, б/х каждые 2 месяца приёма. |
Формы выпуска
| Дозировка | Фасовка | Хранение | Продажа | Срок годности | |
|---|---|---|---|---|---|
 |
10 мг
20 мг
100 мг
| 10; 30; 100 |  |  | 24 |
Инструкция по применению лефлуномида
Фармакология
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| лефлуномид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81.9 мг, лактозы моногидрат 44.6 мг, повидон 3 мг, кросповидон 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, магния стеарат 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (серия 85) желтый 5 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 2 мг, тальк 0.74 мг, макрогол 3350 1.01 мг, окрашивающие пигменты - титана диоксид 1.2495 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0.0005 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Начальная доза - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры "отмывания".
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже - ГГТ, ЩФ, билирубина); редко - гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях - печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - тендовагинит; возможны - разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто - выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны - анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто - сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные - крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях - развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Показания
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Аналоги лефлуномида
Аналоги по применению
- для суставов - 184 лекарства
 | 16 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют |
 | 8 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют |
