Налгезин

Налгезин (действующее вещество напроксен) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) от словенской фармацевтической компании «КРКА». Как и любой НПВС, наделен обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием преобладанием первого компонента. Используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, купирования слабой и умеренной боли, в рамках комбинированной терапии инфекционно-воспалительных ЛОР-заболеваний (иными словами — «ухо/горло/нос»), для снятия лихорадки при ОРВИ и инфекционных заболеваниях. Налгезин применяется в качестве симптоматического средства (для снятия боли и воспаления, снижения температуры тела), не влияя при этом на причину заболевания. Механизм действия препарата обусловлен способностью препарата селективно подавлять активность фермента циклооксигеназы 1 и 2 типов, участвующей в образовании медиаторов боли и воспаления простагландинов. Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, обеспечивающих быстрое высвобождение действующего вещества и наступление терапевтического эффекта. Налгезин быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 95%, причем прием пищи не влияет ни на скорость, ни на полноту абсорбции активного компонента. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 1-2 часа. Налгезин практически полностью — на 99% — связывается с белками плазмы. Метаболизм препарата проходит в печени при активном участии микросомальных ферментов группы CYP2C9. Период полувыведения налгезина колеблется в пределах 12-15 часов, при этом львиная доля препарата (около 98%) выводится с мочой, а оставшаяся часть — с желчью. У пациентов, страдающих недостаточностью функции почек, может отмечаться кумуляция метаболитов налгезина. При применении налгезина в качестве обезболивающего его средняя суточная доза составляет 550-1100 мг. При выраженном болевом синдроме и отсутствии в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта допускается увеличение суточной дозы до 1650 мг при ограничении длительности фармакотерапии 2-умя неделями.

При использовании налгезина в качестве антипиретика «стартовая» доза составляет 550 мг, после чего препарат следует принимать по 275 мг каждые 6-8 часов. Для профилактики мигрени рекомендуется принимать налгезин по 550 мг 2 раза в день. При этом медикаментозный курс следует прекратить при отсутствии терапевтического ответа (если интенсивность и длительность мигренозных приступов не уменьшаются) в течение 4-6 недель. При первых признаках приступа мигрени рекомендуется принять 825 мг налгезина, а при необходимости усилить эффект — еще 275-550 мг (но не ранее, чем через полчаса). Для снижения риска негативных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует минимизировать количество принимаемого налгезина и длительность фармакотерапии. Если болевой синдром и лихорадка не проходят или усиливаются, рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу. Пациенты, страдающие почечной и печеночной недостаточностью, должны принимать препарат с особой осторожностью. При хроническом алкогольном циррозе печени концентрация несвязанного активного компонента препарата повышается, что требует снижения принимаемой дозы налгезина. То же самое справедливо и для пациентов пожилого возраста. Комбинировать налгезин с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами нежелательно (таким образом можно повысить риск побочных эффектов). При планировании хирургического вмешательства следует прервать фармакотерапию как минимум за 48 часов из-за риска кровотечения. Это особенно актуально при сочетании препарата с антикоагулянтами. Налгезин может в определенной степени нивелировать антигипертензивное действие метопролола и других β-адреноблокаторов, а также потенцировать негативное воздействие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на почки. Препарат подавляет натрийуретический эффект фуросемида. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты магния и алюминия) уменьшают всасывание налгезина, что следует учитывать при определении дозы первого. Сочетание препарата с циклоспорином повышает риск развития недостаточности функции почек.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из ЖКТ и обеспечивают быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная, биодоступность - 95% (прием пиши практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения C_max - 1-2 ч.

Связь с белками плазмы - более 99%. C_ss определяется после 4-5 приемов в разовой дозе (т.е. на 2-3 день приема препарата).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9.

T_1/2 - 12-15 ч. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. 98% дозы выводится с мочой, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5%.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай YS-1-4215 (титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки следует принимать внутрь с достаточным количеством воды.

При использовании препарата в качестве анальгетика средняя суточная доза составляет 2-4 таб. (550-1100 мг).

При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний врач может увеличить суточную дозу до 6 таб. (1650 мг), но не более чем на 2 недели.

При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таб. Налгезина, далее следует принимать по 1 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется по 2 таб. (550 мг) 2 раза/сут. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель.

При первых признаках мигренозного приступа следует принять 3 таб. (825 мг), а при необходимости еще 1-2 таб. (275-550 мг) спустя 30 мин.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болей препарат назначают в начальной дозе 2 таб. (550 мг), далее - по 1 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 3 таб. (825 мг), далее - 2 таб. (550 мг) спустя 8 ч, а затем 1 таб. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) средняя начальная доза препарата составляет 2-4 таб. (550-1100 мг) 2 раза/сут утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 3 (825 мг) до 6 таб. (1650 мг) рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с приема других НПВП в высоких дозах, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом.

Средняя суточная доза составляет 2-4 таб. (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. После консультации с лечащим врачом можно изменить их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности.

Детям старше 9 лет и/или с массой тела более 27 кг препарат назначают в суточной дозе 10 мг/кг в 2 приема.

Передозировка

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота и рвота, боль в животе), слабость, шум в ушах, раздражительность; в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Препарат Налгезин может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.

Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме.

Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме.

Циклоспорин при одновременном применении с напроксеном увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

Побочные эффекты наиболее часты при использовании Налгезина в высоких дозах:

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенные стоматиты, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, желтуха, кровавая рвота, мелена.

Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, замедление скорости реакции, асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, пурпура, алопеция, фотодерматозы.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, гемолитическая анемия.

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжение и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;
• в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Налгезин используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).

1 таблетка Налгезина содержит 275 мг напроксена, поэтому препарат не рекомендован детям младше 9 лет и/или с массой тела менее 27 кг.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, пациентам пожилого возраста, при длительном использовании НПВП, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У детей в возрасте от 9 до 12 лет препарат применяется только по назначению врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать Налгезин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при гепатите, выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии, прогрессирующем заболевании почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 9 лет.

У детей в возрасте от 9 до 12 лет препарат применяется только по назначению врача.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью и только после консультации с врачом следует принимать препарат пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам.

С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК ниже 20 мл/мин назначать напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются прием препарата в более низких дозах.

Пациентам пожилого возраста также рекомендуется назначение препарата в более низких дозах.

Налгезин не следует принимать вместе с другими противовоспалительными препаратами и анальгетиками, за исключением назначений врача.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.

При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Каждая таблетка Налгезина содержит приблизительно 25 мг натрия. Это необходимо учитывать при соблюдении диеты с ограничением потребления соли.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 9 до 12 лет препарат назначается только врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.