Омник

Омник (МНН тамсулозин) – альфа-1-адреноблокатор, используемый для коррекции дизурических нарушений при аденоме простаты от нидерландской фармацевтической компании Астеллас Фарма Юроп. Выпускается в капсулах. Избирательно инактивирует альфа-1-рецепторы, расположенные в гладкомышечной ткани органов малого таза – простате, цервикальном отделе мочевого пузыря, простатической области мочеиспускательного канала. Благодаря снижению избыточного тонуса гладкомышечного «каркаса» указанных тканевых структур становится возможной нормальная эвакуация мочи из организма по мочевыводящим путям. Вместе с тем нивелируются обструктивные проявления и симптомы раздражения, характерные для аденомы предстательной железы. Терапевтический эффект лекарственного средства развивается, как правило, в конце второй недели от начала фармакотерапевтического курса. Омник – препарат селективного действия, лишь в незначительной степени взаимодействующий с В-подтипом альфа-1-адренорецепторов, поэтому он практически не влияет на уровень системного артериального давления, как у гипертоников, так и у лиц с нормальным изначальным уровнем артериального давления. После перорального приема Омник быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Пиковая концентрация в плазме после приема рекомендованной разовой дозы достигается на 7 часу пребывания тамсулозина в организме. Метаболизм активного вещества протекает медленно. Период полужизни препарата составляет 10 часов, а при регулярном курсовом приеме – 13 часов.

Выводится вместе с мочой. Принимается один раз в день после утреннего приема пищи. Побочные эффекты развиваются относительно редко. В их числе – вертиго, субъективная тахикардия, головная боль, снижение аппетита, ретроградное семяизвержение. Противопоказание к приему – индивидуальная непереносимость тамсулозина. Использовать препарат у лиц с заболеваниями печени и повышенным артериальным давлением следует с осторожностью. Использование Омника предполагает предварительную диагностику на предмет исключения заболеваний, имеющих схожие с аденомой простаты симптомы. Диагностическое исследование включает ректальную пальпацию и анализ крови на простат-специфический антиген. У пациентов с заболеваниями почек коррекции дозы Омника не требуется. Во время лечения следует минимизировать активности, требующие внимания и концентации. Фуросемид при совместном применении несколько подавляет активность Омника, а циметидин, напротив, увеличивает. Диклофенак ускоряет выведение Омника из организма. При совместном использовании препарата с другими лекарственными средствами группы альфа-1-адреноблокаторов возможно усиление антигипертензивного эффекта вплоть до обморочного состояния. При первых подобных признаках пациент должен принять сидячее или лежачее положение и переждать развившиеся предколлаптические симптомы. Данных о передозировке Омником в медицинской литературе до настоящего времени не отмечалось.

Омник избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность Омника воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.

Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

После многократного приема внутрь препарата в суточной дозе 400 мкг C_ss достигается к 5-му дню, при этом ее значение на 2/3 выше значения C_max после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

В экспериментальных исследованиях выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводится в основном с мочой, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T_1/2 при однократном приеме 400 мкг тамсулозина после еды - 10 ч, после многократного приема - 13 ч.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, корпус оранжевого цвета с маркировкой "701" и графическим изображением товарного знака фирмы, крышечка оливково-зеленого цвета с маркировкой "0.4"; содержимое капсул - гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триацетин, кальция стеарат, тальк, желатин, индигодин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Препарат назначают в дозе 400 мкг (1 капсула) 1 раз/сут.

Капсулы принимают внутрь после завтрака, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию: придание пациенту горизонтального положения, при необходимости - введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника.

При одновременном применении с Омником диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Омника с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному снижению АД.

При одновременном приеме Омника с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение; в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - головная боль, астения.

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, запор.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Омник следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение специфического антигена предстательной железы (PSA).