Тамсулозин

Тамсулозин — блокатор альфа-1-адренорецепторов, используемый для лечения аденомы простаты, или, в более современном прочтении — доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Препарат селективно «отключает» альфа-1-адренорецепторы, густо усеивающие гладкую мускулатуру простаты, шейки мочевого пузыря и прилегающей к железе части мочеиспускательного канала. Результатом столь жесткой политики тамсулозина по отношению к попавшим под его горячую руку рецепторам является снижение тонуса гладкой мускулатуры в указанных образованиях, что облегчает эвакуацию мочи из мочевого пузыря. Одновременно с этим устраняются признаки обструкции (чрезмерного сужения) и раздражения, обусловленные ДГПЖ. Лечебное действие препарата начинает отчетливо давать о себе знать уже на 3 неделе от начала фармакотерапии. Свойство тамсулозина взаимодействовать с альфа-1-адренорецепторами предстательной железы соседствующих с ней органов в 20 раз перекрывает его способность воздействовать на эти же самые рецепторы, разбросанные в гладких мышцах стенки кровеносных сосудов. Благодаря такой разборчивости в связях (читай: селективности), тамсулозин не вызывает сколь-нибудь значимого снижения артериального давления как у пациентов-гипертоников, так и у лиц с нормальными показателями АД. После перорального приема препарат быстро и практически в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность приближается к сакральному для каждого фармаколога показателю в 100%. После приема разовой дозы тамсулозина максимальная концентрация действующего вещества в крови регистрируется на 6 часу пребывания препарата в организме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции тамсулозина из пищеварительного тракта. Равномерность всасывания в системный кровоток достигается при условии его ежедневного приема в одно и то же время после равноценных по своему количественному и качественному составу приемов пищи. Ценность тамсулозина заключается еще и в том, что он мало подвержен эффекту "первого прохождения" через печень, и его инактивация с образованием менее расторопных в фармакологическом отношении метаболитов протекает достаточно медленно, обеспечивая длительное поддержание терапевтического эффекта.

Львиная доля действующего вещества наличествует в крови в первозданном, как из лаборатории фармацевтического синтеза, виде. Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью, принимают тамсулозин на общих основаниях: коррекции дозы в их случае не требуется. Это распространяется также и на лиц, имеющих проблемы с почками. Препарат вместе со всеми своими метаболитами выводится главным образом вместе с мочой. Период полувыведения препарата составляет 10 часов (при разовом или спорадическом приеме) или 13 часов (при регулярном приеме).

Тамсулозин выпускается в капсулах. Разовая (она же суточная) доза препарата составляет 400 мкг, оптимальное время приема — после завтрака. Следует проявлять осторожность при назначении тамсулозина пациентам со склонностью к артериальной гипотонии или имеющим выраженную печеночную недостаточность. Перед началом лечения больной должен пройти медицинское обследование на предмет присутствия иных заболеваний, схожих по своей клинической картине с ДГПЖ. До начала фармакотерапии и в ходе ее необходимо регулярно проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости — анализ на простат-специфический антиген. При совместном приеме тамсулозина с циметидином концентрация в крови первого несколько увеличивается, с фуросемидом — уменьшается. Использование тамсулозина в связке с другими альфа-1-адреноблокаторами суммирует гипотензивный эффект каждого из препаратов. Лабораторные исследования показали, что выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина могут усиливать также следующие группы препаратов: ингибиторы фермента ацетилхолинэстеразы, диуретики, анестетики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, нитраты, миорелаксанты и этиловый спирт. Диклофенак в некоторой степени повышает скорость выведения тамсулозина. То же самое можно сказать и о непрямых антикоагулянтах.

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Капсулы с пролонгированным высвобождением тверые желатиновые, зеленого цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза - 99%, гипромеллоза - 1% (сахарные сферы - 190 мг), сополимер метакриловой кислоты - 4.8 мг, этилцеллюлоза - 4 мг, полиэтиленгликоль - 0.8 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид - 1%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.27%, краситель синий патентованный - 0.015%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.