Пентилин

Пентилин (международное непатентованное наименование — пентоксифиллин) — ангиопротектор, улучшающий капиллярное кровообращение. Это дженерик оригинального пентоксифиллина — трентала, выпускаемый словенской фармацевтической компанией «КРКА». Препарат улучшает реологические свойства крови, снижая ее вязкость, препятствует агрегации тромбоцитов, воздействует на деформируемость эритроцитов, повышая эластичность эритроцитарных мембран, стимулирует кровообращение в микроциркуляторном русле, наполняет ткани кислородом. Пентилин повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах, заряжая таким образом биохимические «аккумуляторы» этих клеток энергией. Столь бурная деятельность препарата приводит в конечном итоге к расширению кровеносных сосудов, уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического объема крови и сердечного выброса без существенного изменения частоты сердечных сокращений. Расширение капилляров почечных клубочков обуславливает некоторый мочегонный эффект. Увеличивая просвет коронарных артерий, облегчает доставку к сердцу кислорода. Проделывая аналогичную процедуру с сосудами легких, способствует обогащению крови кислородом. Повышает тонус дыхательных мышц (в первую очередь, межреберных, а также диафрагмы). Этот эффект пентилина в большей степени проявляется в условиях кислородного голодания мышц, имеющего место при хронических бронхитах, эмфиземе, бронхиальной астме и т.д. Внутривенное введение препарата наряду с вышеперечисленными эффектами способствует усилению коллатерального (обходного) кровообращения. Пентилин увеличивает содержание АТФ в клетках головного мозга, стимулирует биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы, улучшает капиллярное кровообращение в участках с нарушенным кровоснабжением. При перемежающейся хромоте (нарушении кровоснабжения нижних конечностей) удлиняет дистанцию ходьбы, купирует ночные судороги мышц голени, устраняет болевые ощущения, развивающиеся в состоянии покоя.

Необходимо упомянуть, что действие пентилина развивается относительно медленно: антиагрегантный эффект препарата отчетливо проявляет себя только через 1-2 суток после начала приема, а изменение динамических характеристик эритроцитов можно ожидать лишь на 2-4 неделе с момента начала медикаментозного курса. Это вызвано тем, что действие препарата распространяется не на полноценные созревшие эритроциты, а на те, которые только-только сошли с гемопоэтического «конвейера», поэтому выраженного эффекта можно ожидать лишь тогда, когда циркулирующая популяция эритроцитов полностью обновится. К настоящему времени уже доподлинно подтверждено, что регулярная фармакотерапия пентилином снижает риск развития злокачественных новообразований молочной железы и прямой кишки: считается, что препарат способен подавлять экспрессию генов так называемого «фактора некроза опухоли» (tumor necrosis factor).

Пентилин применяется в основном при облитерирующих (окклюзионных) заболеваний кровеносных сосудов. Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Режим дозирования устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Недостаточность функции печени или почек требуют корректировки назначаемой дозы. В ходе фармакотерапии необходимо регулярно контролировать уровень артериального давления. При комбинировании препарата с антикоагулянтами следует обращать особое внимание на изменение показателей свертываемости крови. Если наряду с пентилином пациент принимает какие-либо антигипертензивные препараты, необходимо учитывать, что в таком случае действие последних может усиливаться.

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T_1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.