Соматулин аутожель

Соматулин Аутожель (активный компонент - ланреотид) - полученный синтетическим путем аналог эндогенного соматостатина, вырабатывающегося в человеческом организме. Обладает аффинностью к соматостатиновым рецепторам типа 2-ого, 3-его и 5-ого типа. Считается, что стимуляция соматостатиновых рецепторов типа 2 и 5 является ключевым механизмом угнетения производства соматотропина. Соматулин Аутожель угнетает выработку гастроингибирующих пептидов и панкреатических полипептидов, но не оказывает влияния на выработку ферментов пищеварения или секрецию желудка. Препарат значительно угнетает вызываемую поступлением пищи активизацию кровообращения в верхней брыжеечной артерии воротной вене, снижает индуцированную простагландином Е1 секрецию воды и электролитов в тонком кишечнике. Препарат снижает уровень лактотропного гормона пролактина у лиц с акромегалией, находящихся на длительном медикаментозном лечении. Продолжительность действия пролонгированной формы ланреотида при внутримышечном или глубоком субкутанном введении согласно исследованиям фармакокинетических показателей препарата составляет 28 дней (таков период полужизни лекарственного средства). Соматулин Аутожель назначают для снижения уровня соматотропного гормона и соматомедина С в рамках длительной фармакотерапии пациентов, у которых уровни вышеуказанных веществ остаются высокими после хирургического лечения или радиотерапии, в иных случаях, когда пациенту показана фармакотерапия, а также для лечения карциноидных новообразований. При акромегалии препарат назначают по 120 мг с периодичностью выполнения инъекций 1 раз в 28 дней. Лицам, у которых применение аналогов соматостатина позволило добиться эффективного контроля над заболеванием, допускается устанавливать более длительные интервалы между инъекциями Соматулина Аутожеля – 1 раз в 42-56 дней. У таких пациентов следует постоянно на протяжении длительного времени отслеживать клиническую симптоматику и текущие уровни соматотропного гормона и соматомедина С. При карциноидных новообразованиях начальная доза – та же: 120 мг 1 раз в 28 дней.

Исходя из достигнутого смягчения клинической картины, дозу корректируют. Соматулин Аутожель для субкутанного введения поставляется в шприцах, оснащенных протективным устройством, закрывающим иглу сразу после выполнения инъекции и предупреждающим случайный укол после проведения процедуры. В клинических испытаниях лекарственного средства у 80% пациентов, страдающих акромегалией, отмечалась хотя бы одна нежелательная побочная реакция из которых более половины касались пищеварительной системы. Как правило, эти реакции обладали слабой степенью выраженности и носили транзиторный характер. К ним относятся: диарея, боли в животе, холелитиаз, констипация, повышенное газообразование, анорексия. Среди других часто встречающихся (в 1-10% случаев) побочных эффектов - синусовая брадикардия, повышение концентрации билирубина, гипогликемия, головокружение, кожные высыпания, слабость, повышенная утомляемость. В 5-20% случаев спустя полчаса после глубокой субкутанной инъекции в месте введения препарата могут отмечаться болевые ощущения, гиперемия, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место, уплотнение. После третьей по счету инъекции частота развития данных побочных эффектов снижается до 2-9%. Соматулин Аутожель не применяют при тяжело протекающем нелеченном холедохолитиазе (наличие камней внутри общего желчного протока), в период беременности и грудного вскармливания, индивидуальной непереносимости ланреотида и других аналогичных по структуре пептидов. В педиатрической практике препарат не используют в связи с недостаточностью клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. Доклинические и клинические испытания показали, что Соматулин Аутожель, равно как и другие аналоги соматостатина, может вызвать транзиторное подавление выработки инсулина и глюкагона. Таким образом, у лиц, страдающих сахарным диабетом, препарат может вызывать незначительные преходящие изменения уровня сахара в крови.

Гель для п/к введения пролонгированного действия от беловатого до желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: вода д/и - 186.6 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** - до pH 6.1±0.3.

266 мг - шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой - пакеты трехслойные (1) - пачки картонные.

* среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84%, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24.6% (м/м).
** количество ланреотида, поступающего в центральный кровоток при инъекции.
*** потеря массы в шприце составляет 22 мг.
**** уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея; редко - образование камней в желчном пузыре.

Прочие: изменение толерантности к глюкозе.

Местные реакции: умеренные боли в месте инъекции; иногда - гиперемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в процессе лечения рекомендуется производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

Пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови, а больным, которые получают инсулин - коррекция доз инсулина.

Необходима осторожность и тщательный подбор дозы при лечении больных с нарушением функции печени или почек.

Следует иметь в виду, что ланреотид не обладает противоопухолевой активностью.