Супрастинекс

Супрастинекс (левоцетиризин) - противоаллергическое лекарственное средство. В настоящее время на данном этапе развития человечества аллергические заболевания переживают «эпоху расцвета», насколько может быть уместным здесь это словосочетание. Практически каждый пятый житель земли страдает аллергией, а у каждого десятого она имеет хронический характер. Чаще всего встречается аллергическое воспаление слизистой оболочки носа и крапивница. Особенностью аллергических заболеваний является их свойство к ассоциации друг с другом, что приводит к утяжелению состояния пациента и существенному снижению качества его жизни. Главной движущей силой всех аллергических реакций является нейромедиатор гистамин. Первое лекарственное средство, инактивирующее гистамин, было создано в 1907 году. В 70-ые годы прошлого века были открыты три группы рецепторов к гистамину, которые получили название Н1, Н2, Н3. Для целей лечения аллергических заболеваний наибольший интерес фармакологов связан с рецепторами Н1, которые управляют аллергическим ответом. Блокаторы рецепторов Н1 первого поколения хорошо всасываются как при оральном, так и при парентеральном приеме. Их терапевтическое действие начинает реализовываться уде спустя полчаса после приема. Липофильность данной группы препаратов обеспечивает их прохождение через барьер между кровью и нервной тканью, что, в свою очередь, предопределяет развитие таких побочных эффектов, как сонливость, ослабление когнитивных функций (память, внимание), нарушение координации. Кроме того, антигистаминные лекарственные средства 1 поколения токсичны по отношению к миокарду. Блокаторы рецепторов Н1 второго поколения более селективны по сравнению со своими предшественниками и обладают седативным действием лишь в незначительной степени, что существенно расширяет их терапевтический диапазон.

Их фармакокинетические свойства обеспечивают лучшую переносимость у пациентов. Они практически не влияют на когнитивные функции: не ослабляют память, не ухудшают внимание, не снижают скорость психомоторных реакций. Недостатком этих препаратов является их способность вызывать аритмию. В конце 80-ых годов прошлого века появились антигистаминные средства третьего поколения, которые были созданы на основе активных метаболитов антигистаминов первого поколения. «Пионером» стал препарат цетиризин. Ему присуще быстрое наступление фармакологического эффекта, неспособность проникать через барьер между кровью и нервной тканью, а безопасность препарата сделала возможным его применение в педиатрии. Действующее вещество Супрастинекса левоцетиризин - активный изомер рацемической смеси оптических изомеров цетиризина. По своим фармакокинетическим характеристикам он превосходит всех своих предшественников среди антигистаминных лекарственных средств. Он хорошо всасывается, обладает высокой биодоступностью, лишь в минимальной степени подвергается метаболическим превращениям, не конкурирует с другими препаратами, что позволяет комбинировать его с антибактериальными, антимикотическими и другими лекарственными средствами, а также использовать у лиц с заболеваниями печени. В нашей стране Супрастинекс впервые появился в 2011 году. Препарат включается в работу уже через 12 минут после перорального приема независимо от наличия в ЖКТ пищевого содержимого. Для купирования аллергической симптоматики принимают 1 таблетку 1 раз в сутки. Препарат можно использовать в любой фазе развития аллергической реакции.

Противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Т_max в плазме крови - около 0.9 ч, C_max в плазме крови - 207 нг/мл.

Распределение и метаболизм

V_d - около 0.4 л/кг. Связывание с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

Т_1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85.4%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, - на 80%), T_1/2 удлиняется.

Менее 10% удаляется при гемодиализе.

Проникает в грудное молоко.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой "E" на одной стороне и "281" - на другой, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv^® HD90) - 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат - 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) - 10 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый - 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды.

Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 × 5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено.

При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных с хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Передозировка

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1 /10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто - астения; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

При появлении любых побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Симптоматическое лечение:

• круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• сенной лихорадки (поллиноз);
• крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;
• отека Квинке;
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано, т.к. контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг каждые 3 дня). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

.

Применение у детей

Особые указания

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Капли Супрастинекс^® могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Таблетки Супрастинекс^® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Микробиологическая чистота* (капли для приема внутрь)

Норма:

- общее число аэробных бактерий не более 10² в 1 г;

- общее число грибов не более 10¹ в 1 г;

- отсутствие Escherichia coli в 1 г.

Испытание проводят согласно действующей Евр. Фарм. 2.6.12. и 2.6.13. или в соответствии с требованиями ГФ XII.

* Испытание выполняется для каждой 10-й серии или, по крайней мере, 1 раз в год, поэтому данный показатель может быть не включен в сертификат качества.