Трентал 400

Трентал 400 (пентоксифиллин) – сосудорасширяющий препарат. Повышает способность эритроцитов изменять свою форму под воздействием внешних сил, препятствует склеиванию между собой кровяных пластинок и эритроцитов, снижает уровень фактора I системы свертывания крови, подавляет активность белых кровяных клеток и препятствует их прилипанию к внутренней стенке кровеносных сосудов. Вышеперечисленные эффекты лекарственного средства обеспечивают улучшение реологических характеристик крови и снижение ее вязкости. Активный компонент лекарственного средства пентоксифиллин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы и вызывает аккумуляцию в гладких мышцах цАМФ. Воздействуя на гладкомышечный каркас кровеносных сосудов, оказывает слабовыраженное сосудорасширяющее действие, в определенной степени уменьшает общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, незначительно увеличивает просвет сосудов сердца, улучшает циркуляцию крови в областях с нарушенным кровообращением. Способствует улучшению церебрального кровообращения. При возникновении препятствий для нормального кровообращения в артериях нижних конечностей использование лекарственного средства способствует облегчению ходьбы и увеличению ежедневно проходимого расстояния, снижению числа эпизодов ночных судорог в мышцах голени, ослаблению болей в состоянии покоя. После перорального приема действующее вещество практически в полном объёме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Лекарственная форма Трентала 400 обеспечивает продолжительное высвобождение активного компонента без резких пиков и спадов, в результате чего пациенты лучше переносят медикаментозную терапию. Период полужизни лекарственного средства составляет 1,6 часов. Элиминация препарата из организма осуществляется вместе с мочой. У лиц с почечной недостаточностью время выведения Трентала 400 замедляется. Препарат назначают при генерализованном поражении крупных и мелких кровеносных сосудов при сахарном диабете, преходящих болях в ногах, возникающих во время ходьбы, длительно не заживающих язвах голеней, возникающих в результате нарушения кровоснабжения, нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга, в сетчатой и сосудистой оболочке глаза, отоспонгиозе, при ишемиях, для восстановления после инсультов.

Препарат не используют при индивидуальной непереносимости пентоксифиллина, других метилксантинов, вспомогательных компонентов, обильных кровотечениях, обширных кровоизлияниях в сетчатку, головной мозг, в период беременности и лактации в связи с недостаточной исследованностью препарата у данной категории пациентов. В педиатрической практике Трентал 400 не используется. Доза подбирается в соответствии с клинической ситуацией и выраженностью терапевтического ответа на лечение. Разовая доза, как правило – 1 таблетка. Кратность приема – 2-3 раза в день. Разжевывать таблетку не допускается. Оптимальное время приема – вместе с едой или сразу после нее. У лиц с артериальной гипотензией, тяжелой формой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимым сужением церебральных сосудов лечение начинают с низких доз с возможностью ее постепенного повышения. Фармакотерапию проводят под регулярным мониторингом артериального давления. У диабетиков, принимающих гипогликемические препараты, субмаксимальные и максимальные дозы Трентала 400 могут спровоцировать выраженный гипогликемический синдром. При совместном использовании Трентала 400 с лекарственными средствами, угнетающими активность свёртывающей системы крови и препятствующих образованию тромбов, необходимо контролировать показатели свертывания. У лиц, недавно перенесших хирургическое вмешательство, необходим регулярный мониторинг гемоглобина и гематокритного числа. У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая биодоступность и снижение скорости элиминации препарата из организма, что может потребовать коррекции дозы. Табакокурение может снижать эффективность проводимого лечения. Одним из побочных эффектов препарата является головокружение, что требует особой осторожности при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами.

Вазодилатирующий препарат, улучшающий микроциркуляцию. Трентал^® 400 улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал^® 400 улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Активное вещество препарата - пентоксифиллин - представляет собой производное ксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Применение Трентала 400 приводит к улучшению симптоматики при нарушениях мозгового кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (например, при перемежающейся хромоте) действие препарата проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Биодоступность составляет в среднем 19±13%.

Метаболизм

Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества (пентоксифиллина).

Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.

Выведение

T_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T_1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "АТА" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), бензиловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально.

Средняя доза препарата для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг (3 таб.).

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата уменьшают с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с артериальной гипотензией, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях увеличение дозы следует проводить постепенно.

Передозировка

Cимптомы: позывы на рвоту, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: отменить препарат, придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проведение симптоматической терапии, обеспечивающей поддержание АД и функции дыхания. Необходимо следить за свободной проходимостью дыхательных путей. При судорожных припадках вводят диазепам.

Пентоксифиллин усиливает действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических препаратов может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Таким пациентам требуется строгий клинический контроль.

При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочного действия теофиллина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко - асептический менингит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Побочные эффекты развиваются при применении Трентала 400 в высоких дозах.

• нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• повышенная чувствительность к другим производным метилксантина.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Тщательный мониторинг необходим у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут.

Тщательный мониторинг необходим у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение у детей

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пациентов с низким и нестабильным АД дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.