Ульфамид

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются на сегодняшний день одной из основных фармакологических групп, назначаемых при язвенной болезни. Более того — их открытие, поспособствовавшее решению не только проблем здравоохранения, но и ряда экономико-социальных задач, считается одним из самых значимых в медицинской науке за последние четыре десятка лет. Благодаря этим препаратам существенно повысились прогнозные показатели относительно исхода язвенной болезни, уменьшилась потребность в госпитализации таких пациентов, в несколько раз сократилось количество операций по поводу язвы желудка и 12-перстной кишки. Сегодня в клинической практике используются блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов 5-ти поколений. Ульфамид (МНН — фамотидин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» принадлежит к третьему поколению. Механизм действия препаратов данной группы заключается в избирательной конкурентной борьбе за место под солнцем, а если ближе к сути — то за «свои» гистаминовые рецепторы, расположенные в гландулоцитах слизистой оболочки желудка. Главный терапевтически значимый эффект подобной конкуренции — подавление секреции соляной кислоты: ульфамид подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию, одновременно снижая производство соляной кислоты и активность пепсина и увеличивая рН. Препарат увеличивает продукцию желудочной слизи и концентрацию в ней гликопротеинов, укрепляя тем самым защитный потенциал слизистой оболочки желудка. В одном ряду с этим можно упомянуть еще и такой эффект ульфамида, как повышение секреции гидрокарбоната и стимуляция синтеза простагландинов, что способствует регенерации слизистой (включая заживление стрессорных язв) и прекращению кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При пероральном приеме (ульфамид выпускается только в виде таблеток) эффект начинает проявляться спустя один час, достигает своего максимума через 3 часа и длится в зависимости от принятого количества от 12 до 24 часов.

Ульфамид, как правило, хорошо переносится пациентами как при условии коротких курсов купирования обострений заболевания, так и при долгих профилактических курсах. Конечно, нельзя исключать вероятность негативных побочных эффектов, однако информации о существенных отклонениях в функционировании сердечно-сосудистой и нервной систем, желез внутренней секреции и почек нет. При этом даже длительное использование больших доз ульфамида, что характерно для лечения синдром Золлингера-Эллисона, не приводило к значимым патологическим реакциям. В качестве одного из преимуществ ульфамида перед циметидином и ранитидином следует упомянуть и возможность его использования у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, т.к. он не подавляет активность алкогольной дегидрогеназы. Клинические испытания показали, что все препараты группы блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов эффективны при лечении язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки. Разница состоит лишь в их антисекреторном потенциале. Как показали исследования, 40 мг ульфамида эффективнее справляются с рубцеванием язв, чем 800 мг циметидина.

Блокатор гистаминовых H₂-рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро, но неполностью, всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 40-45% и незначительно меняется в присутствии пищи.

T_1/2 из плазмы составляет около 3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Связывание с белками составляет 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени с образованием фамотидина S-оксида. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.

Индивидуальный, в зависимости от показаний.

Внутрь с целью лечения применяют по 10-20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. С целью профилактики - по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

При в/в введении разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями - 12 ч.

При КК менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/дл дозу рекомендуется уменьшить до 20 мг/сут.

При одновременном применении с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.

При одновременном применении с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.

При одновременном применении с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, по-видимому, вследствие усиления отрицательного инотропного действия нифедипина.

При одновременном применении с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови; с пробенецидом - повышается концентрация фамотидина в плазме крови.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении уменьшается биодоступность цефподоксима, по-видимому, вследствие уменьшения его растворимости в содержимом желудка при повышении pH желудочного сока под влиянием фамотидина.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Со стороны пищеварительной системы: возможны отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор; в отдельных случаях - развитие холестатической желтухи, повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные боли, боли в суставах.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Фамотидин выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.

Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и фамотидина не менее 1-2 ч.

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.