Урапидил Карино

Урапидил карино — антигипертензивное лекарственное средство от немецкой фармацевтической компании «Каринофарм». Используется, главным образом, для купирования гипертонических кризов. Артериальная гипертензия на сегодня – такая же обыденность, как банальный насморк, правда, не в пример последнему, куда более опасная. Недостаточность или отсутствие контроля за артериальным давлением у пациентов-гипертоников нередко приводит к развитию серьезных осложнений, наиболее наглядным из которых является гипертонический криз. Чрезмерное повышение артериального давления, в свою очередь, может вызвать еще более опасные осложнения вплоть до фатальных. По этой причине правильно спланированная фармакотерапия гипертонического криза является важнейшим фактором по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Для проведения адекватной фармакотерапии гипертонического криза жизненно важно (где слово «жизненно» является не фигурой речи, а используется в буквальном смысле) иметь в наличии препараты, способные с максимальной эффективностью снижать артериальное давление до приемлемого уровня, позволяя обойтись без госпитализации пациента. Одним из таких лекарственных средств является урапидил карино. Этот препарат обладает как периферическим действием антигипертензивным действием (за счет блокирования альфа-1-адренорецепторов), так и центральным (стимулирует серотониновые рецепторы, благодаря чему проявляет симпатолитический эффект). Эффективность урапидила карино была подтверждена в целом ряде клинических исследований, результаты которых публиковались в т.ч. в отечественной медицинской периодике. Однако на практике врачами «скорой» до сих пор используются малоэффективные в неотложной медицине каптоприл, нифедипин и даже абсолютно бесполезные в купировании гипертонического криза дибазол, сульфат магния, димедрол.

Можно лишь пожелать врачам-«ретроградам» быть более гибкими и изменить свои устоявшиеся подходы к терапии гипертонического криза. Тем, более что препарат урапидил карино сегодня доступен для широкого использования. Он эффективно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, не вызывая при этом рефлекторного учащения сердцебиения, снижает пред- и постнагрузку на миокард, увеличивает сердечный выброс (т.е. делает работу сердца более производительной). Урапидил карино не влияет на метаболизм углеводов и мочевой кислоты и не вызывает отечности из-за задержки жидкости в организме. Как показали клинические исследования, препарат вызывает достоверное снижение артериального давления у пациентов с гипертоническими кризами. Если использовать урапидил карино в рекомендованных дозировках, то риск развития побочных эффектов будет сведен к минимуму. Было установлено, что у пациентов с гипертоническими кризами препарат улучшал показатели кровотока в головном мозге. Это происходило за счет снижения сосудистой резистентности мелких церебральных артерий, улучшению венозного оттока, повышению скорости общего церебрального кровотока. Применение урапидила карино достоверно снижает исходно повышенный уровень кортизола вследствие стрессорных реакций.

Урапидил карино выпускается в виде раствора для внутривенного введения. Вводится препарат, как правило, через капельницу или струйно.

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - 1.35 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0.53 мг, натрия гидрофосфат - 0.158 мг, пропиленгликоль - 100 мг, натрия гидроксид - q.s., вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) - пачки картонные с разделителями картонными.
10 мл - ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) - пачки картонные с разделителями картонными.
20 мл - ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) - пачки картонные с разделителями картонными.

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение C_max урапидила в плазме крови на 15%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.