Зодак

Зодак (МНН цетиризин) – антиаллергическое лекарственное средство, принадлежащее группе блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, от известной чешкой фармацевтической компании «Зентива», специализирующейся на производстве качественных дженериков. Производитель облек свою креатуру в две лекарственные формы (обе – для перорального применения): сироп и капли. Цетиризин конкурирует с гистамином за право связывания с «родными» гистаминовыми рецепторами, при этом важно, что этому веществу не свойственны антихолинергический и антисеротониновый эффекты (это исключает нежелательные побочные реакции, характерные для противоаллергических средств более рани поколений). Зодак препятствует развитию и снижает выраженность протекания (в хорошем смысле слова «обедняет» клиническую картину) аллергических реакций. Препарат подавляет типичный аллергический зуд и снижает интенсивность образования экссудата. Он начинает влиять на течение аллергии еще на самых ранних ее стадиях, блокируя миграцию уже синтезированных воспалительных медиаторов и препятствуя образованию новых, которые «подключаются» на поздних стадиях аллергической реакции. Зодак уменьшает проницаемость стенок сосудов капиллярно русла, препятствуя проникновению экссудата в межтканевое пространство, снимает отечность, устраняет спазм гладких мышц. Препарат ингибирует дерматологическую реакцию в ответ на введение гистамина и охлаждение (имеет значение при холодовой аллергии).

Как уже отмечалось выше, не оказывает, подобно антигистаминным препаратам первого поколения, выраженного седативного эффекта. Еще одним преимуществом Зодака является тот факт, что при его приеме не развивается устойчивость организма к действующему веществу, и эффект не ослабляется с течением времени. В половине случаев препарат начинает действовать уже через двадцать минут, а спустя один час ощутимый эффект почувствуют 95% пациентов. Продолжительность действия препарата – одни сутки. После перорального приема Зодак быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация цетиризина в плазме крови отмечается через 0,5-1 час. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на степень всасываемости активного компонента препарата, но снижает ее скорость. Цетиризин лишь в небольшом объеме подвергается метаболическим трансформациям микросомальными ферментами печени. Период элиминации через почки. Пациентам с дисфункцией печени и почек, а также лицам пожилого возраста перед приемом Зодака необходимо проконсультироваться с врачом. При приеме препарата рекомендуется воздержаться от потребления этанолсодержащих продуктов, а также лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на ЦНС. Капли Зодака, равно как и сироп, не содержат в своем составе сахара, поэтому принимать препарат могут и лица, страдающие сахарным диабетом.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. C_max определяется примерно через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Величина V_d низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.

Выведение

После однократного приема разовой дозы величина T_1/2 составляет около 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T_1/2 уменьшается до 5-6 ч.

На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение величины T_1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

При нарушении функции почек (КК ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

Гемодиализ неэффективен.

Капли для приема внутрь прозрачные, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла (1) с крышкой-капельницей - пачки картонные.

Перед применением препарата Зодак^® необходимо проконсультироваться с врачом во избежание осложнений.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают, как правило, в дозе 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет Зодак^® назначают, как правило, по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в зависимости от КК: при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз/сут; при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 - возраст (лет)]×масса тела (кг)/72×КК_{сыворот.} (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Зодак^® можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Капли

Перед приемом капли следует растворить в воде.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут, ежедневно, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут или по 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 5 мг цетиризина (10 капель) 1 раз/сут или 2.5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.

Детям в возрасте от 1 до 2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо несколько уменьшить дозу цетиризина - до 5 мг (10 капель) в сутки.

У пациентов пожилого возраста пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Передозировка

Симптомы: возможны спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор (чаще всего при приеме 50 мг цетиризина в сут), недомогание.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации в крови не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от приема этанола во время лечения препаратом.

Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко и имеют преходящий характер. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто - парестезии; редко - судороги, нарушения двигательной функции; очень редко - извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна - нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна - суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота; нечасто - диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко - изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - стойкая эритема.

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек.

Общие реакции: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки; частота неизвестна - повышение аппетита.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• зудящие аллергические дерматозы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке.

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) (для приема таблеток);
• наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для приема таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для приема таблеток);
• детский возраст до 1 года (для приема капель);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При приеме таблеток: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.

Указание для больных сахарным диабетом

Капли не содержат сахара, поэтому их можно назначать больным сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.