Ацикловир Форте

Ацикловир Форте – противовирусный препарат. Подтверждена способность препарата подавлять рост и развитие вирусов (включая вирус простого герпеса 1-ого, 2-ого и 4-ого (Эпштейна-Барр) типа, вирус ветряной оспы, цитомегаловирус). Для клеток млекопитающих препарат практически нетоксичен. При лечении герпевирусной инфекции препарат предупреждает кожные высыпания, снижает риск распространения инфекции по кожным покрова, способствует более быстрому образованию корок, устраняет болевые ощущения в острой фазе заболевания. У лиц с выраженным снижением иммунитета продолжительные или повторные курсы фармакотерапии препаратом Ацикловир Форте могут вызывать появление устойчивых штаммов вирусов, поэтому дальнейшее продолжение медикаментозной терапии может быть нецелесообразным. Биодоступность лекарственного средства при пероральном приеме варьируется в диапазоне от 15% до 30%. В печени препарат подвергается метаболическим трансформациям. Период полужизни составляет 3,3 часа. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками и в меньшей степени – кишечником. Наличие в гастроинтестинальном тракте пищевого содержимого не оказывает значимого влияния на всасывание лекарственного средства, поэтому его можно принимать вместе с едой. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями на прием Ацикловира Форте являются: позывы к рвоте (в т.ч. продуктивные), частые (более трех раз в день) дефекации жидким стулом, эпигастральные боли, цефалгия, головокружение, кожные высыпания, повышенная чувствительность к солнечному свету, уртикария, болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом, повышенная утомляемость. Ацикловир Форте не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. При использовании лекарственного средства необходимо организовать мониторинг за функциональным состоянием почек.

Медикаментозный курс у пожилых пациентов следует сочетать с увеличением потребления жидкости и под медицинским наблюдением в связи с увеличением продолжительность периода полужизни у данной категории пациентов. Пациентам с генитальным герпесом во время фармакотерапии необходимо воздерживаться от половой жизни или пользоваться презервативами, т.к. прием препарата не предохраняет от передачи вируса от партнера к партнеру. При герпевирусной инфекции Ацикловир Форте принимают каждые 4 часа (за исключением ночного времени). По общим рекомендациям продолжительность фармакотерапии составляет 5 дней. Для предупреждения рецидивов лекарственное средство принимают каждые 6 или 12 часов в зависимости от используемой дозы. Для определения возможных изменений характера протекания заболевания применение Ацикловира Форте рекомендуется периодически приостанавливать на 0,5-1 год. Длительность курса профилактики зависит от продолжительности периода, во время которого существует вероятность инфицирования. Дети старше трех лет принимают препарат на общих основаниях: коррекции дозы или схемы приема не требуется. При вирусе ветряной оспы Ацикловир Форте принимают каждые 4 часа (за исключением ночного времени) в течение 7 дней. Ацикловир Форте не применяют при индивидуальной непереносимости препарата и еще одного противовирусного средства – валацикловира, период кормления грудью. В педиатрической практике лекарственное средство используют, начиная с трехлетнего возраста. У лиц с недостаточностью функции почек, в период беременности, а также при обезвоживании (в т.ч. вследствие диареи или непрекращающейся рвоты) препарат применяют с особой осторожностью.

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м² поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Наружно. Препарат наносят 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Взрослым и детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления.

Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T_1/2 ацикловира.

При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T_1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.