Глево

Глево - антибиотик фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Обладает бактерицидным (вызывает гибель микроорганизмов) действием. Подавляет активность топоизомераз II и |IV типов, нарушает сверхспирализацию и репарацию ДНК, вызывает критические изменения морфологии цитоплазмы, клеточной оболочки и плазмолеммы. Действует в отношении дифтерийной коринебактерии, энтерококков (в т.ч. фекальных), листерий, коагулазно негативных, золотистых и эпидермальных стафилококков, стрептококков группы С и G, стрептококков агалактия, пиогенных стрептококков, пневмококков, акинетобактерий Бауманна, аггрегатибактера актиномицетемкомитанс, цитробактера фреунди, эйкенеллы корроденс, энтеробактера, кишечной палочки, гарднереллы вагинальной, гемофильной палочки, хеликобактера, клебсиелл, марокселл, монганелл, нейссерий, пастерелл, протея, провиденций, псевдомонад, сальмонелл, серратий, бактероидов, клостридий, фузобактерий, пептострептококков, бартонелл, хламидий, легионелл, микобактерий, микоплазм, риккетсий, уреаплазм. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется из пищеварительного тракта. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого практически не влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность приближается к 100%. Пиковая концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Период полужизни составляет 6-8 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками. Препарат назначают при ЛОР-инфекциях (в т.ч. инфекционном воспалении слизистой оболочки придаточных пазух), инфекциях нижних отделов респираторного тракта (в т.ч. бронхит и пневмония), урогенитального тракта (в т.ч. инфекционные воспаления предстательной железы, пиелонефрит), гениталий, кожных покровов и мягких тканей.

Глево противопоказан при индивидуальной непереносимости фторхинолонов, эпилепсии, в период беременности и лактации. В педиатрической практике лекарственное средство не используется. Кратность применения - 1-2 раза в день. Таблетки принимают целиком, обильно запивая водой. Оптимальное время приема – перед или между приемами пищи. Доза зависит от характера протекания заболевания, степени выраженности инфекционного поражения или чувствительности инфекционного агента к препарату. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Медикаментозный курс следует продолжать в течение как минимум 2-3 суток после достижения нормальной температуры тела или достоверного уничтожения возбудителя заболевания. Если плановый прием препарата по каким-то причинам пропущен, необходимо принять очередную дозу в кратчайшие сроки, после чего возвратиться к прежней схеме приема. Эффективность Глево снижают лекарственные средства, подавляющие моторную функцию кишечника. Если по показаниям прием последних все же необходим, то перерыв между их приемом и приемом Глево должен составлять не менее 2 часов. Комбинирование Глево с кортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий, с НПВС – снижает порог судорожной готовности. Во время медикаментозного курса рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце и/или посещения солярия, т.к. естественное и искусственное УФ-облучение может вызвать повреждение кожи вследствие фотосенсибилизации. Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других активностей, требующих повышенного внимания и концентрации.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 99%. T_max - 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг C_max составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).

Метаболизм

В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т_1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы - в течение 48 ч; менее 4% - с калом в течение 72 ч.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон (К-30), кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН101 авицел.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), дибутилфталат, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь 1-2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или между приемами пищи.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При инфекциях брюшной полости - по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

У пациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Глево рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, диализ не эффективен.

При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т_1/2 циклоспорина.

Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность.

При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.

Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT; крайне редко - мерцательная аритмия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. острый синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит);
• инфекции половых органов;
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
• инфекции брюшной полости (в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору).

• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (из-за высокой вероятности наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Упациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Применение у детей

Особые указания

Хотя левофлоксацин более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.