Лефлобакт

Отечественное лекарственное средство лефлобакт (МНН — левофлоксацин) — искусственно синтезированный противомикробный препарат из группы фторхинолонов, оказывающий бактерицидное действие в отношении широчайшего спектра различных патогенов. Действие лефлобакта не совместимо с жизнью бактерий: он блокирует важнейшие ферменты — бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, что вносит критический дисбаланс в процессы суперспирализации и сшивания разрывов в ДНК, вызывая глубокие структурные изменения в клеточной стенки и цитоплазме микроорганизмов. Лефлобакт выступает в роли самого настоящего агрессора для патогенной и условно-патогенной микрофлоры. От его действия страдают грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробы Acinetobacter spp. (среди которых Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp.

, Helicobacter pylori, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Providencia spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.; анаэробы Clostridium perfringens, Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp. В биохимическом «чистилище» лефлобакта «сгорают» и представители пресловутой ЗППП-триады — Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Neisseria gonorrhoeae. Среди других объектов микромира, с которыми не по пути лефлобакту, следует упомянуть Bartonella spp., Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Legionella spp.

Лефлобакт выпускается в виде раствора для инфузий и таблеток. Первую лекарственную форму применяют, как правило, при тяжело или остро протекающих инфекциях, а после относительной нормализации состояния переходят на таблетированную форму. Препарат рекомендуется принимать перед едой или в промежутке между приемами пищи, запивая водой в количестве не менее 100 мл. Дозировку и длительность лечения определяет врач. При инфекциях, протекающих с повышением температуры тела, после нормализации последней следует продолжать прием лефлобакта еще в течение 2-3 суток. В ходе медикаментозного курса необходимо воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете ввиду фотосенсибилизирующего эффекта препарата (несоблюдение этой рекомендации чревато повреждениями кожи).

Лефлобакт^® - синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/умеренно метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно пенициллин-чувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp (группы C, G), Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Т_max составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг C_max составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т.ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легких превышает его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T_1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тропеолин 0.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Препарат следует принимать внутрь до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

При обострении хронического бронхита назначают по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии назначают по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При простатите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза назначают по 500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут) до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.

Возможно назначение Лефлобакта в форме таблеток для продолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала было назначено в/в введение Лефлобакта в форме раствора для инфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющее проводить дальнейший прием левофлоксацина внутрь.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с Лефлобактом увеличивается T_1/2 циклоспорина.

Лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминийсодержащие и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа при одновременном применении снижают эффект Лефлобакта (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении Лефлобакта с НПВС из группы ибупрофена, теофиллином повышается судорожная готовность.

При одновременном применении Лефлобакта с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении Лефлобакта с циметидином и лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, замедляется выведение левофлоксацина из организма.

При комбинации левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертывание крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
• ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• мочеполовых органов (острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• нарушение функции почек при КК<20 мл/мин;
• гемодиализ;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 48-72 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин следует немедленно отменить.

У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (в т.ч. инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возрастает риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.