Маркаин

Маркаин (бупивакаин) – лекарственное средство для местной анестезии амидного ряда. По мощности анестезирующего действия вчетверо превышает лидокаин. Воздействуя на трансмембранные натриевые каналы, препятствует проведению нервного импульса по нейронам. Вызывает гипотонию, урежает частоту сокращений миокарда. Обезболивание после хирургических вмешательств поддерживается на терапевтически значимом уровне на протяжении 7-14 часов при межреберной анальгезии. При разовом ведении препарата в концентрации 5 мг/мл в эпидуральное пространство действие продолжается от 2 до 5 часов, при блокаде периферических нервов – до 12 часов. При использовании вдвое меньшей концентрации эффект на эфферентные нейроны будет меньшим. При перидуральной инъекции препарат в полном объеме всасывается в кровяное русло. Процесс всасывания разделяется на две фазы. Период полужизни для первой фазы составляет 7 минут, для второй – 6 часов. Фармакокинетические показатели Маркаина у взрослых и детей значительно не отличаются. В печени подвергается метаболическим трансформациям. Используется для местной анестезии при травматических повреждениях, операциях (в т.ч. в акушерско-гинекологической практике), инвазивных диагностических исследованиях. Введение лекарственного средства должно быть осторожным, чтобы предупредить токсическое поражение при случайном попадании в кровеносный сосуд. Если планируется введение субмаксимальной или максимальной дозы, рекомендовано выполнять тест-пробу с введением 3-5 мл Маркаина с эпинефрином. При случайном попадании в кровеносный сосуд может возникнуть преходящее увеличение частоты сердечных сокращений, которое легко определяется клинически. Введение основного количества препарата выполняют медленно, постоянно находясь в коммуникативном контакте с пациентом. Если при введении наблюдаются признаки токсического поражения, процедуру незамедлительно прерывают. Совместное введение с адреналином пролонгирует время блокады в 1,5-2 раза. Нежелательные побочные реакции, которые могут развиться после введения Маркаина, схожи с таковыми у других длительно действующих средств местной анестезии и трудно отличимы от физиологических признаков, сопровождающих блокаду нервов (гипертония, урежение сердечных сокращений, транзиторная дизурия), а также реакций, связанных с введением иглы (спинальная гематома, эпидуральный абсцесс, воспаление мозговых оболочек).

Типичные побочные эффекты Маркаина: гипотония, позывы к рвоте, задержка или недержание мочи, парестезия, головокружение, судороги, нарушение чувствительности языка, зрительные расстройства, дрожание кончиков пальцев, озноб, тиннитус, дизартрия, головные боли. Маркаин не применяют при заболеваниях центральной нервной системы, артериальной гипотензии, при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов, в педиатрической практике у пациентов, не достигших двухлетнего возраста. В медицине описаны летальные случаи при эпидуральном или периферическом введении препарата. В отдельных случаях реанимирование пациента было невозможно или затруднено. Равно как и другие местные обезболивающие средства, Маркаин в высоких концентрациях может провоцировать токсическое поражение ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Чаще всего это происходит при случайном попадании препарата в кровь или наличии густой сетки кровеносных сосудов в месте введения. При накоплении препарата в крови в высоких концентрациях возможна вентрикулярная аритмия или фибрилляция, кардиоваскулярный коллапс, в т.ч. с летальным исходом. Введение препарата должно выполняться специалистами, обладающими достаточным опытом, при наличии соответствующим образом оборудованного помещения, возможности немедленного доступа к оборудованию, инструментам и приборам для проведения мониторинга за сердечно-сосудистыми показателями и выполнения реанимационных процедур. Медицинский персонал должен владеть техникой проведения анестезии и навыками устранения возможных побочных нежелательных побочных реакций препарата.

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.

Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.

Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

20 мл - флаконы (5) - пачки картонные.

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг/кг.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Особые указания

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.

При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.