Пилобакт АМ

Пилобакт АМ (омепразол + кларитромицин + амоксициллин) — комбинированный препарат от индийской фармацевтической компании «Ранбакси», применяемый для лечения хеликобактериоза на фоне язвенной болезни 12-перстной кишки. Включение в состав пилобакта АМ сразу трех самостоятельных лекарственных средств обеспечивает высокий процент эрадикации хеликобактера (85-94%). Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет ингибирования так называемой протонной помпы — фермента H+ К+-АТФазы. Снижает стимулированную и нестимулированную (базальную) секрецию, причем в первом случае — независимо от природы раздражающего агента. После перорального приема разовой дозы омепразола эффект отмечается уже на первом часу и продолжается в течение всех суток. Пик действия омепразола наступает через 2 часа после его введения в организм. При отмене препарата секреторная функция полностью восстанавливается спустя 3-5 суток. Кларитромицин — антибиотик, представляющий группу макролидов и являющийся полусинтетическим производным эритромицина. Его антибактериальное действие основано на способности подавлять белковый синтез посредством взаимодействия с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробов и анаэробов, включая хеликобактер. Подвергается метаболизму с образованием 14-гидроксикларитромицина, который также наделен выраженной антибактериальной активностью. Амоксициллин — это пенициллин, получаемый синтетическим путем. Обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектра микроорганизмов. Противомикробная активность препарата обусловлена подавлением синтеза пептидогликана (структурообразующего компонента клеточной стенки) в самом важном периоде жизни клетки — когда она делится и растет. При этом особенно враждебно амоксициллин настроен именно к хеликобактеру. Устойчивость последнего к препарату проявляется крайне редко. Если же говорить о комбинации кларитромицина с амоксициллином, то она поистине губительна для хеликобактера, т.

к. каждый ее компонент потенцирует действие другого. Все три лекарственных средства, включенные в состав Пилобакта AM, хорошо всасываются при приеме внутрь. Омепразол быстро абсорбируется после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, которая составляет в среднем 30-40%. Пик концентрации омепразола в крови достигается спустя 0,5-1 час. Выводится, главным образом, почками. Кларитромицин опережает омепразол в плане биодоступности, которая составляет 50%. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 2 часа. Период полужизни кларитромицина варьируется в пределах от 3 до 4 часов. Выводится с мочой и калом. Безальтернативным лидером по биодоступности среди всех трех препаратов является амоксициллин — 75-90%. Период его полужизни составляет 1-1,5 часов. Выводится в основном почками.

Пилобакт AM выпускается в виде наборов, содержащих таблетки и капсулы и помещенных в стрипы. Каждый такой стрип рассчитан на одни сутки лечения и состоит из двух разноцветных частей: красной (утренней) и синей (вечерней). В состав одного набора входят две капсулы амоксициллина, одна таблетка кларитромицина и одна капсула омепразола. Все ингредиенты набора принимаются перед едой. Таблетки и капсулы следует глотать целиком, не разжевывая. Продолжительность медикаментозного курса составляет 1 неделю. Перед началом фармакотерапии необходимо убедиться в отсутствии онкологических заболеваний: в противном случае лечение может замаскировать злокачественную симптоматику и отсрочить диагностирование куда более серьезного заболевания. Пилобакт AM с осторожностью применяют совместно с препаратами, метаболизируюшимися печенью. Сочетание Пилобакта AM с непрямыми антикоагулянтами (например, с варфарином) требует контроля за показателем протромбинового времени (временем свертывания крови). Амоксициллин плохо совместим с пероральными контрацептивами (при их совместном приеме действие последних ослабевает).

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H⁺ К⁺-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C_max достигается через 0.5 -1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизирустся в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после пероралыюго приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C_max увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

Комбинированный набор (суточная доза)
Стрип содержит:

8 шт. - стрипы (7) - пачки картонные.

Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт AM, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной с надписью "утро" и синей с надписью "вечер".

В утренний прием перед едой следует принять содержимое части "утро" полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части "вечер" полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних,

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.

При одновременном назначение амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях -фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

• эрадикационная терапия Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

• запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность;
• период лактации;
• порфирия;
• детский возраст;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизируюшихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.