Римекор

Римекор (триметазидин) – лекарственное средство, улучшающее утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышающее устойчивость к кислородной недостаточности. Предупреждает и купирует стенокардические эпизоды и другие проявления коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца. Оптимизирует обменные процессы и функциональную активность мышечных клеток сердца и нервных клеток головного мозга. Защищает клетки от цитотоксинов, что становится возможным благодаря способности препарата влиять на энергообмен, стимулировать реакции цикла Кребса, оптимизировать потребление и утилизацию кислорода. Поддерживает сократительную функцию сердечной мышцы. Предупреждает истощению запаса макроэргических соединений внутри клеток. В условиях выраженного смещения кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности обеспечивает нормальное состояние ионных каналов в клеточных мембранах, поддерживает на нормальном физиологическом уровне концентрацию ионов калия, кальция и натрия в мышечных клетках сердца. Нормализует внутриклеточный рН и уровень солей фосфорных кислот на фоне ишемии и последующего возобновления тока крови. Нивелирует повреждающий эффект свободных радикалов, оказывая протективное действие по отношению к мембранам клеток, инактивирует нейтрофильные гранулоциты в области ишемии, препятствует истощению запаса фермента креатинкиназы внутри клеток, уменьшает последствия ишемических повреждений сердечной мышцы. Урежает частоту стенокардических эпизодов, уменьшая тем самым потребность в нитратах, улучшает переносимость физических нагрузок, не допускает резких пиков и спадов кровяного давления, устраняет вертиго и тиннитус. После приема таблетированной формы быстро и в полном объеме всасывается в гатроинтестинальном тракте.

Наибольшая концентрация в крови достигается за 2 часа. Период полужизни - 4,5–5 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Помимо ИБС, препарат применяется при хориоретинальных нарушениях (дистрофии и т.д.) и головокружениях васкулярного генеза, тиннитусе, нарушении слуха ишемического генеза. Римекор не применяется при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов препарата, значительной утрате почками способности образовывать и (или) выделять мочу, тяжелых заболеваниях печени, во время беременности и грудного вскармливания. В педиатрической практике лекарственное средство не используется в связи с отсутствием клинических данных об опыте его применения у данной категории пациентов. Оптимальное время приема Римекора – вместе с приемом пищи. Разовая доза – 1 таблетка. Кратность приема – 2-3 раза в день. Продолжительность медикаментозного курса определяется врачом. Типичные побочные эффекты при приеме Римекора: эпигастральные боли, диспепсические явления, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сыпь, зуд, крапивница, астенический синдром. Римекор не является средством неотложной помощи при приступах стенокардии. Использование данного лекарственного средства не вызывает ослабления внимания и концентрации, заторможенности и сонливости, поэтому не требует отказа от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами. По противоишемической и антиангинальной эффективности Римекор не превосходит другие антиангинальные лекарственные средства. Можно в значительной степени повысить эффективность лечения, комбинируя Римекор с бета-адреноблокаторами. Ключевым преимуществом Римекора над другими противоишемическими лекарственными средствами является его безопасность.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов. При этом снижается потребление нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. На фоне применения препарата у пациентов улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз на фоне применения препарата восстанавливается функциональная активность сетчатки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг C_max в плазме крови составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Т_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками (около 60% - в неизмененном виде).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ - 37 мг (лактозы моногидрат 94.7-98.3%, повидон - 3-4%), лактозы моногидрат - 37 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.306 мг, титана диоксид - 0.716 мг, тальк - 0.254 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.716 мг, краситель азорубин (Е122) - 0.008 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза составляет 40-60 мг/сут (2-3 таб.) в 2-3 приема. Продолжительность курса терапии определяется индивидуально.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

• почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин).

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.

На фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.