Антистен

Антистен (триметазидин) – антигипоксант. Нормализует энергетический обмен в клетках, перенесших кислородное голодание или подвергшихся ишемии. Препятствует истощению внутриклеточных запасов аденозинтрифосфорной кислоты, нормализует работу ионных каналов в клеточных мембранах, обеспечивает нормальный перенос натрий- и калий-ионов через клеточные мембраны, стимулирует процесс обновления структурных элементов клеток и восстановление их количества после повреждений, поддерживая тем самым клеточный гомеостаз. Избирательно подавляет активность фермента 3-кетоацетил-КоА тиолазы с длинной цепью, в результате чего тормозится процесс окисления жирных кислот, стимулирует гликолиз, восстанавливает сопряжение между процессами окисления глюкозы и окислительным декарбоксилированием, итогом чему является защита сердечной мышцы от ишемического поражения. В основе свойства Антистена снижать потребность миокарда в кислороде лежит его способность переключаться с метаболического пути окисления жирных кислот на гликолиз. В доклинических исследованиях на лабораторных животных продемонстрировано, что препарат поддерживает энергетический обмен сердечной мышцы и нейросенсорных клетках (в органах зрения, обоняния) во время ишемических эпизодов, подавляет развитие внутриклеточного ацидоза, уменьшает степень изменения транспорта ионов через клеточные мембраны, которые свойственны в период ишемии, препятствует миграции полинуклеарных нейтрофильных гранулоцитов и их выход во внеклеточное пространство в ишемическом очаге, устраняет последствия повреждения сердечной мышцы, не влияя при этом на гемодинамические показатели.

Препарат быстро и в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови отмечается спустя 2 часа. Период полужизни составляет 4,5-5 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Антистен назначают в качестве средства дополнительной терапии при стабильной стенокардии в случае неэффективности или индивидуальной непереносимости антиангинальных лекарственных средств, используемых в качестве основных. Разовая доза варьирует в интервале от 40 до 60 мг. Кратность применения препарата – 2-3 раза в день. Продолжительность медикаментозного курса определяется в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выраженности терапевтического ответа. При приеме Антистена возможны аллергические реакции и в редких случаях – диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе). Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости триметазидина, а также в период беременности и лактации. На способность к деятельности, связанной с повышенным вниманием и концентрацией, в т.ч. вождению автомобиля и работе на иных потенциально опасных механизмах, препарат не влияет.

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Фармакокинетика

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).

Редко: тошнота, рвота, гастралгия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания