Спазмонет

Спазмонет (действующее вещество - дротаверин) - спазмолитик, оказывающий прямое действие на клетки гладкой мускулатуры. По строению молекулы и набору фармакологических характеристик схож с папаверином, но проявляет более мощный и длительный эффект. В ЦНС не проникает. Наличие у препарата миотропной активности позволяет применять его в случаях невозможности использования м-холиноблокаторов. Препятствует поступлению кальций-ионов внутрь клеток гладкой мускулатуры. Вызывает атонию гладких мышц внутренних органов, подавляет перистальтические сокращения ЖКТ, увеличивает просвет кровеносных сосудов. Быстро и практически в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковой концентрации в крови достигает спустя 2 часа. Период полужизни варьируется в диапазоне от 7 до 12 часов. Подвергается активным метаболическим трансформациям в печени. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой. Способностью проникать через гематоэнцефалический барьер не обладает. Применяется для купирования спазмов гладких мышц и спастических болей при колике различной локализации (почечной, желчной, кишечной), нарушении моторики желчевыводящих путей и желчного пузыря гиперкинетического характера, воспалении желчного пузыря, нарушении функции сфинктера Одди в результате оперативного лечения по удалению желчного пузыря, воспалении слизистой оболочки почечных лоханок, колитах и запорах спастического характера, воспалении прямой кишки, постоянных, режущих, тянущих, жгущих болях в области прямой кишки без выделения кала, сокращении привратника желудка, обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки, облитерирующем тромбангиите, головных болях, вызванных спазмом артерий головного мозга, болезненных менструациях, а также для предупреждения возникновения спазмов при выполнении ряда инструментальных диагностических исследований. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости активного или любого вспомогательного компонента, тяжелой недостаточности функции печени или почек, декомпенсированном нарушении функции сердечной мышцы, предсердно-желудочковой блокаде 2 и 3 степени, артериальной гипотонии.

Беременность и грудное вскармливание не являются противопоказаниями к применению лекарственного средства, тем не менее, в период с первого дня заключительной менструации до 13-й недели беременности фармакотерапию следует проводить с особой осторожностью. В педиатрической практике лекарственное средство применяют, начиная с 6-летнего возраста. Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с применением Спазмонета: тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте, головокружение, ощущение сильного сердцебиения, гипергидроз, ощущение жара, артериальная гипотензия, кожные высыпания. При совместном использовании с леводопой может ослаблять противопаркинсоническое действие последней. Потенцирует действие опиумного алкалоида папаверина, вазодилататора бендазола и других препаратов, обладающих спазмолитической активностью (в том числе, блокаторов М-холинорецепторов), уменьшает гипертензивный эффект трициклических антидепрессантов, антиаритмических препаратов хинидина и новокаинамида. Ослабляет спазмогенный эффект морфина. При лечении язвы желудка и 12-перстной кишки Спазмонет применяют совместно с другими противоязвенными препаратами. Во время приема препарата следует ограничить или полностью исключить занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и концентрации, в т.ч. управление транспортными средствами. Разовая доза для пациентов старше 12 лет - 1-2 таблетки, кратность приема - трижды в день. Пациенты в возрасте от 6 до 12 лет принимают препарат по 1-2 таблетки дважды в день. Пациентам младше 6 лет назначают по 1/2-1 таблетке 1-2 раза в день.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность составляет 100%. С_max в крови достигается через 2 ч.

Распределение

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Связывание с белками плазмы крови - 80-90%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

T_1/2 - 7-12 ч. Дротаверин активно метаболизируется в печени, выводится в основном почками, в меньшей степени, с желчью.

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны, допускается мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте до 6 лет назначают по 10-20 мг 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза - 120 мг; детям в возрасте от 6 до 12 лет - 1/2 таб. 2 раза/сут (20-40 мг), максимальная суточная доза - 200 мг; взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 таб. 3 раза/сут (120-240 мг).

Передозировка

Симптомы: в больших дозах дротаверин нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом усиливается гипотензивное действие.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Возможны: тошнота, головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции.

При спазмах и болевом синдроме спастического характера, возникающих при следующих состояниях:

• спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика);
• дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром, пиелит;
• спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы;
• пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера);
• эндартериит;
• спазм периферических, коронарных артерий, а также спазм церебральных артерий, сопровождающийся головными болями;
• альгодисменорея;
• для снижения возбудимости матки при беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды), спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

Для профилактики возникновения спазма при проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки Спазмонет содержат лактозу, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте до 6 лет, при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.