Тримектал

Тримектал – препарат, принадлежащий группе антигипоксантов – лекарственных средств, улучшающих утилизацию в организме кислорода и повышающих устойчивость к гипоксии (кислородной недостаточности). Оказывает непосредственное влияние на мышечные клетки сердца и церебральные нейроны, нормализуя протекающие в них обменные процессы и оптимизируя функциональную активность. Повышает энергетический потенциал, активизирует протекание реакций цикла Кребса, обеспечивает более рациональное потребление кислорода, благодаря чему реализует свой цитопротекторный эффект. Стабилизирует сократительную функцию миокарда, поддерживает на высоком уровне содержание внутриклеточных макроэргических соединений (АТФ и креатинфосфата). В условиях избытка кислот и повышения концентрации ионов водорода нормализует работу ионных каналов в мембранах клеток, препятствует аккумуляции кальций- и натрий-ионов в мышечных клетках сердца, поддерживает содержание калий-ионов внутри клеток на нормальном физиологическом уровне. Нивелирует агрессивное воздействие свободных радикалов, предохраняет клеточные мембраны от повреждений, предотвращает активацию нейтрофильных гранулоцитов в ишемических областях, уменьшает выраженность ишемических повреждений сердечной мышцы. Урежает число стенокардических эпизодов, снижает потребность в приеме лекарственных средств группы нитратов, повышает переносимость физических нагрузок (эффект становится выраженным через две недели регулярной фармакотерапии), стабилизирует артериальное давление, не допуская резких пиков и спадов.

Уменьшает вертиго и тиннитус. После перорального приема в кратчайшие сроки и в полном объеме всасывается из гастроинтестинального тракта. Пиковая концентрация в крови достигается спустя 2 часа. Период полужизни составляет 4,5-5 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с почками. Применяется при ИБС для предупреждения стенокардических приступов (в рамках комбинированной терапии), для устранения кохлеовестибулярных проявлений ишемической этиологии (вертиго, тиннитус, расстройства слуха). В педиатрической практике не используется. У беременных и кормящих женщин не применяется в связи с отсутствием клинического опыта использования препарата у данной категории пациентов. Оптимальное время приема – вместе с едой. Кратность применения – 2-3 раза в день. Суточная доза – 2-3 капсулы. Продолжительность медикаментозного курса определяет врач. Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. В редких случаях возможны аллергические реакции и диспепсия (тошнота, рвота, эпигастральные боли). Для купирования стенокардических приступов не применяется. Не предназначен для использования в начальной фазе лечения постинфарктных пациентов и пациентов, страдающих нестабильной стенокардией. При возникновении стенокардического приступа необходимо внести корректировки в лечение.

Антигипоксический и антиангинальный препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг C_max составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 16%.

Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Т_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками, около 60% - в неизмененном виде.

Капсулы твердые желатиновые, №3, белого/оранжевого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат (октадеканоат).

Состав оболочки капсул: желатин, азорубин (Е122), "солнечный желтый" (Е110), титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования - 2-3 капсулы (40-60 мг)/сут в 2-3 приема. Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

Передозировка

Аллергические реакции: кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

На фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.