Тримектал мв

Тримектал МВ (МНН триметазидин) – лекарственное средство, нормализующее обменные процессы в сердечной мышце, уменьшающее последствия гипоксии – снижения содержания кислорода в тканях. Обладает выраженной способностью поддерживать жизнеспособность миокарда. Целенаправленно воздействует на те его участки, которые в большей степени затронуты ишемией, не оказывая при этом негативного влияния на гемодинамические параметры. Это особенно важно на фоне того, что большинству современных лекарственных средств, используемых при стенокардических явлениях – нитратам, бета-адреноблокаторам, антагонистам кальция – свойственен ряд таких побочных эффектов, как подавление сократительной функции сердечной мышцы, снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления ниже физиологической нормы, что в ряде случаев ограничивает их использование в кардиологической практике. Включение в схему медикаментозной терапии Тримектала МВ позволяет снизить дозы этих лекарственных средств. Противоишемическое действие препарата сопоставимо с таковым у всех вышеперечисленных групп лекарственных средств. Тримектал МВ эффективно устраняет ключевые нарушения обмена веществ в миокарде, подвергнутом воздействию ишемии: нивелирует смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности, уменьшает уровень неорганических фосфатов, нормализует ионный гомеостаз кардиомиоцитов, снижает количество агрессивных свободных радикалов и уровень молочной кислоты, восстанавливает энергетический потенциал миокарда. Клинические исследования демонстрируют улучшение переносимости физических нагрузок на фоне приема Тримектала МВ как в рамках монотерапии, так и в комбинации с другими противоишемическими лекарственными средствами. Препарат можно использовать в качестве средства вспомогательной терапии в тех клинических ситуациях, когда не удалось добиться желаемого эффекта с помощью других антиангинальных лекарственных средств, а также при наличии нежелательных побочных реакций при их применении.

Клинически подтверждена способность Тримектала МВ снижать риск возникновения ишемических эпизодов и уменьшать их выраженность (в т.ч. в утреннее время), а также оказывать благоприятное воздействие на пациентов, страдающих стенокардией в сочетании с другой патологией – сахарным диабетом, ХОБЛ и т.д. Тримектал МВ обладает широким терапевтическим диапазоном и используется не только в кардиологической практике, но и в оториноларингологии, офтальмологии, неврологии. Препарат улучшает переносимость методов исследования вестибулярных анализаторов, улучшает слух, устраняет тиннитус и вертиго при болезни Меньера и заболеваниях церебральных сосудов. При нарушениях кровообращения в сосудах глаза Тримектал МВ восстанавливает функциональность внутренней оболочки глазного яблока. Оптимальное время приема лекарственного средства – вместе с едой. Разовая доза – 1 таблетка. Кратность приема – 2-3 раза в день. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: коррекции дозы в их случае не требуется. Тримектал МВ обладает благоприятным профилем безопасности и хорошо переносится пациентами. При добавлении препарата в схему фармакотерапии пациентов, перенесших инфаркт миокарда, отмечается более выраженное и динамичное восстановление сократимости миокарда. Препарат предупреждает снижение уровня макроэргических соединений (АТФ, фосфокреатина) внутри кардиомиоцитов. В условиях смещения рН в кислую сторону препарат эффективно регулирует работу трансмембранных ионных каналов, не допускает аккумуляции кальций- и натрий-ионов внутри клеток миокарда, предупреждает активацию нейтрофильных гранулоцитов в ишемическом очаге, стабилизирует артериальное давление. Препарат не используют для купирования стенокардических эпизодов. Необходимо иметь в виду, что Тримектал МВ может усугублять или провоцировать развитие паркинсонических симптомов – дрожание кончиков пальцев, невозможность произвольных движений или их изменения по силе, объёму, скорости, повышение тонуса мышц.

Антигипоксический препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.

Уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 5 ч.

Распределение

C_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Связывание с белками плазмы крови - 16%.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T_1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет Т_1/2 составляет около 12 ч.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) - 137.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 73.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) - 8 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи.

Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и пациентов пожилого возраста необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

В случае передозировки проводить симптоматическую терапию.

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.

Других взаимодействий не наблюдалось.

Нежелательные реакции, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор, гепатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез, отек Квинке.

Прочие: часто - астения.

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат Тримектал^® МВ при беременности.

Данные о выделении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен. Не следует применять Тримектал^® МВ в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).

У пациентов пожилого возраста необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Особые указания

Тримектал^® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направить к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует отменить.

Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, пациенту следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или чрезмерным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать Тримектал^® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при почечной недостаточности средней степени, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Тримектал^® МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой), таблетка препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.