Ультракаин Д

Ультракаин Д (действующее вещество – артикаин) – препарат для местной анестезии в стоматологии. Инактивирует потенциал-зависимые натриевые каналы в нейрональных мембранах, что препятствует проведению сенсорных нервных импульсов в месте инъекции и вокруг него и вызывает местное обезболивание. В состав препарата не входит адреналин, что позволяет использовать его в случаях, когда последний противопоказан. Ультракаин Д начинает действовать спустя 1-3 минуты после инъекции. Продолжительность действия составляет около 20 минут. Быстрый гидролитический распад действующего вещества до фармакологически неактивного метаболита предупреждает развитие системных побочных эффектов и позволяет выполнять повторные инъекции через незначительные временные промежутки. Как и другие местные анестетики, артикаин подвергается метаболическим трансформациям ферментами микросомальной фракции. В дополнение к этому артикаин гидролизуется в тканях и крови неспецифическими плазменными эстеразами. Образующаяся в результате метаболических превращений артикаиновая кислота фармакологической активностью и системной токсичностью не обладает. Элиминация препарата из организма осуществляется преимущественно вместе с мочой. Дозу лекарственного средства рассчитывают, исходя из массы тела пациента. Перед инъекцией рекомендуется выполнять аспирационную пробу, чтобы избежать попадания препарата в кровеносный сосуд. Следует избегать выполнения инъекций в воспаленные десны. Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с применением Ультракаина Д: угнетённое психическое состояние, проявляющееся в заторможенности, малоподвижности и молчаливости (переходящее в потерю сознания), расстройства дыхания, непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела, вызванные мышечными сокращениями, вертиго, ощущение бегающих по коже мурашек, снижение чувствительности к раздражителям, транзиторные нарушения зрения. Данные побочные эффекты являются дозозависмыми и, как правило, проходят самостоятельно без какого-либо терапевтического вмешательства.

В ряде случаев при нарушении техники выполнения инъекции повреждается лицевой нерв. Среди неспецифических побочных эффектов Ультракаина Д – тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте (а также, собственно, рвота), гипотония, урежение сердцебиения, повышенный приток крови к кожным покровам, воспаление слизистой оболочки глаза, носа, отек Квинке, отечность в месте введения. Ультракаин Д не назначают при тяжелых дисфункциях синоатриального узла, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, остром декомпенсированном нарушении функции миокарда, тяжелой гипотонии, малокровии, повышенном (свыше 1 %) количестве метгемоглобина в крови, кислородном голодании, индивидуальной непереносимости артикаина и других местных анестетиков амидного ряда. В педиатрической практике препарат используют, начиная с 4-летнего возраста. Применение Ультракаина Д во время беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда потенциальная польза превышает возможный вред для матери и плода. Лактация не является противопоказанием к использованию лекарственного средства. Во избежание занесения инфекций не рекомендуется повторное использование игл и шприцов для выполнения инъекции. При применении препарата рекомендуется отслеживать функциональное состояние сердца, сосудов, органов дыхания, ЦНС. Принимать пищу допускается после окончания местного обезболивающего действия. Совместное использование Ультракаина Д с лекарственными средствами, подавляющими активность фермента моноаминооксидазы повышает риск развития артериальной гипотензии. Местные анестетики потенцируют эффекты препаратов, угнетающих ЦНС. При применении Ультракаина Д у лиц, принимающих гепарин или аспирин, возможны кровотечения в местах выполнения инъекций. Ультракаин Д увеличивает продолжительность действия и потенцирует эффекты миорелаксантов.

Местноанестезирующий препарат. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.

Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Ультракаин^® Д не содержит в составе эпинефрина, применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано. Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 мин). Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой системной токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание артикаина с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Артикаин (как и другие местноанестезирующие средства амидного типа) метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови путем гидролиза эфирной связи в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T_1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные.

Для взрослых максимальная доза составляет 4-6 мг/кг массы тела. Общая доза - не более 400 мг.

При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл раствора Ультракаина Д на зуб или на два смежных зуба.

При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1.7 мл раствора препарата.

Перед введением препарата, рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Инъекционное давление во время введения препарата следует корректировать в зависимости от тканевой чувствительности.

Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Применение с ингибиторами МАО повышает риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин^® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин^® Д вызывает усиление и удлинение действия миорелаксантов.

Ультракаин^® Д проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин^® Д вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка кариозных полостей зуба;
• обтачивание зубов перед протезированием.

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (в т.ч. В₁₂-дефицитная анемия);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
• повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

Применение у детей

Особые указания

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.