Фастум гель

Фастум гель (кетопрофен) - наружное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Используется для снятия болевого синдрома при заболеваниях и патологических состояниях опорно-двигательного аппарата. Механизм действия Фастум геля обусловлен его способностью подавлять синтез медиаторов боли и воспаления простагландинов. Препарат оказывает обезболивающее и противовоcпалительное действие. Обладает хорошей проникающей способностью, что позволяет использовать его в качестве наружного лекарственного средства при лечении костно-мышечных и суставо-связочных болей. При наружном нанесении проникает в воспалительный очаг через эпидермис. По данным Всемирной организации здравоохранения спинальные боли являются второй по распространенности причиной обращения к врачу после заболеваний респираторного тракта. Эпизодически эти боли встречаются у 80% жителей земли. Особенно актуально это для лиц, имеющих дачу или садовый участок (к слову, в нашей стране таких насчитывается 58% от всего населения). НПВС - препараты первого выбора для устранения болей опорно-двигательного аппарата. Гелевая форма лекарственного средства Фастум гель обеспечивает большую эффективность и удобство применения, нежели препараты в форме крема или мази. Гель обеспечивает более быстрое, глубокое и полное проникновения активного компонента в ткани. Он изготавливается на водно-спиртовой, а не на жировой основе, поэтому не оставляет следов на руках и одежде. В структуре продаж гелевая форма лекарственных средств опережает мази и кремы. Противопоказанием к применению препарата является индивидуальная непереносимость кетопрофена (или любого другого НПВС, в т.ч. аспирина) или вспомогательных компонентов, мокнущий дерматит, бактериально обсемененные раны и ссадины, беременность, период грудного вскармливания, возраст младше 12 лет.

Разовая доза - 3-5 см геля. Кратность использования - 1-2 раза в день. Гель наносится непосредственно на участок кож, находящийся над воспалительным очагом. Дозу можно увеличивать или уменьшать в зависимости от площади обрабатываемого участка. Фармакотерапию может дополнять физиотерапия (фоно- и ионофорез). Побочные эффекты при приеме Фастум геля (аллергические реакции, повышенная чувствительность к УФ-облучению, покраснение кожи, зуд) развиваются крайне редко. При их появлении рекомендуется прекратить медикаментозный курс и обратиться за медицинской консультацией. Не рекомендуется использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, способствующими развитию фотосенсибилизации. Фастум гель не используется на открытой раневой поверхности. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки, поэтому необходимо не допускать его попадания в глаза. Не предназначен для использования «под повязку», если последняя герметична. Продолжительное использование наружных лекарственных средств может вызывать местное раздражение. Лицам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени и почек, необходимо проявлять осторожность при применении препарата. Важным преимуществом препарата, обуславливающим его высокую биодоступность, является размер молекулы активного компонента. Именно незначительный размер молекулы кетопрофена позволяет препарату совершенно заслуженно считаться одним из наиболее эффективных НПВС, опережая, в частности, ибупрофен. Немаловажным является и тот факт, что кетопрофен при местном использовании не оказывает негативного влияния на суставной хрящ.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C_ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T_1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Гель для наружного применения 2.5% бесцветный, почти прозрачный, вязкий, с приятным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер 940 - 1.5 г, этанол 96% - 40 мл, масло неролиевое - 0.05 г, масло лавандовое (масло лаванды гибридной "Лавандин") - 0.05 г, троламин (триэтаноламин) - 2.8 мг, вода очищенная - до 100 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
100 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
100 г - контейнеры полипропиленовые с дозирующим устройством (диспенсеры) (1) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Особые указания