Фламакс Форте

Фламакс Форте (кетопрофен) – НПВП, производное метилуксусной кислоты. Подавляет боль и воспаление, обладает антиагрегационным и антипиретическим действием. Угнетает действие циклооксигеназ первого и второго типов, отвечающих за образование простагландинов. Обезболивающее действие имеет как центральную, так и периферическую природу. Подавляет активность брадикинина. Поддерживает мембраны лизосом в стабильном состоянии. Быстро всасывается в гастроинтестинальном тракте. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками, главным образом – с альбумином сыворотки. Пиковая концентрация отмечается через 0,5-2 часа после приема per os. Подвергается метаболическим трансформациям в печени, в том числе, в значительной степени - при первом прохождении, путем конъюгации субстрата с УДФ-глюкуроновой кислотой. Элиминация из организма осуществляется преимущественно вместе с мочой и в меньшей степени с калом. Период полужизни варьируется в диапазоне от 1,6 до 1,9 часов. У пациентов пожилого возраста он возрастает до 3-5 часов, у лиц с недостаточностью функции почек – до 3,5 часов. В организме не запасается. Используется для лечения инфекционного неспецифического полиартрита, псориатического артрита, болезни Штрюмпелля-Бехтерева-Мари, подагрического артрита, деформирующего остеоартрита, мышечных, костных, суставных, головных, зубных болей, боли в зонах иннервации каких-либо нервов, воспаления и дистрофии тканей сухожилия, воспаления слизистых сумок в области суставов, воспаления корешка одного из спинномозговых нервов, воспаления придатков (яичников и маточных труб), воспаления среднего уха, болезненных менструаций, болей после травм и хирургических вмешательств. Фламакс Форте не применяют при индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов, НПВС-детерминированной бронхиальной астме, язвенно-эрозивных поражениях желудка и 12-перстной кишки, язве, развивающейся вторично после различных операций на желудке, тяжелых заболеваниях печени и почек, кровотечениях в гастроинтестинальном тракте, а также в период беременности и лактации.

В педиатрической практике лекарственное средство используют, начиная с 15-летнего возраста. При приеме Фламакс Форте возможны эрозивно-язвенные поражения гастродуоденальной зоны, обусловленные действием НПВП, абдоминальные и эпигастральные боли, диспепсические явления (рвотные позывы, ощущение дискомфорта или жжения за грудиной, распространяющееся к верху от подложечной области, повышенное газообразование, ухудшение аппетита, частый жидкий стул), воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость, дисгевзия, кровотечения из десен и ЖКТ, головная боль, головокружение, болезненное отсутствие сна, состояние сильной возбудимости нервной системы, тиннитус, расплывчатость зрения, воспаление слизистой оболочки глаза, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, скопление избыточного количества жидкости в различных тканях и полостях организма, воспаление мочеиспускательного канала и мочевого пузыря, кожная сыпь, экзематозные поражения кожных покровов, гипергидроз, подергивания мышц. Препарат снижает эффективность лекарственных средств, уменьшающих содержание мочевой кислоты и способствующих ее выделению с мочой, антигипертензивных и мочегонных препаратов. Потенцирует эффекты лекарственных средств, препятствующих свертыванию крови, склеиванию тромбоцитов между собой, этилового спирта, нежелательные эффекты глюкокортикостероидов, женских половых гормонов. Препарат принимают вместе с едой. При заболеваниях ревматического генеза по 1 таблетке трижды в день. Лица с заболеваниями почек, а также пожилые пациенты принимают лекарственное средство в сниженной дозировке на 30-50%. Лица, перенесшие язву желудка и 12-перстной кишки во время приема Фламакса Форте должны находиться под строгим медицинским контролем. Прием препарата может осложнять диагностику инфекционных заболеваний. Лекарственные средства, снижающие кислотность, уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - быстрая, биодоступность составляет 90%. До 99% всосавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. C_max препарата в плазме достигается быстро (через 0.5-2 ч после приема внутрь) из-за низкого V_d (0.1-0.2 л/кг). C_ss кетопрофена в плазме достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. C_max в синовиальной жидкости составляет 30% от концентрации в сыворотке, а через 4-6 ч после приема превышает ее. Кетопрофен проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится главным образом почками и через кишечник (1-8%). Т_1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста Т_1/2 увеличивается до 3-5 ч, у пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-60 мл/мин) составляет около 3.5 ч.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37.4 мг, крахмал рисовый - 13.2 мг, кроскармеллоза натрия - 4.4 мг, повидон - 6.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, магния стеарат - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 1.32 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.88 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.882 мг, макрогол 6000 - 0.765 мг, тальк - 4.294 мг, титана диоксид - 1.063 мг, бриллиантовый синий - 0.006 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи.

При ревматических заболеваниях - 1 капс. утром, 1 капс. - днем и 2 капс. - вечером или по 1 капс. 4 раза/сут. Возможно комбинированное применение лекарственных форм.

При лечении болевого синдрома и альгодисменореи доза, при необходимости, составляет 50 мг кетопрофена каждые 6-8 ч.

Пациентам с почечной недостаточностью дозу снижают до 33-50%, у пациентов пожилого возраста дозу адаптируют к возрасту.

Максимальная суточная доза - 300 мг.

Фламакс^® форте

Назначают взрослым по 1 таб. 2-3 раза/сут (каждые 8 ч). Максимальная суточная доза - 300 мг.

Передозировка

Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка и/или активированный уголь и/или другие сорбенты. Специфического антидота не существует.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикоидов и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность антигипертензивных лекарственных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Кетопрофен усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит; изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз с сыворотке крови, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, алопеция и экзема, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
• подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
• остеоартроз.

Болевой синдром:

• миалгия, оссалгия, артралгия;
• невралгия;
• тендинит, бурсит;
• радикулит;
• аднексит;
• отит;
• головная боль;
• зубная боль;
• при онкологических заболеваниях;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• альгодисменорея.

• бронхиальная астма в анамнезе, вызванная кетопрофеном, другими НПВС или ацетилсалициловой кислотой;
• рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• пептическая язва;
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• недостаточность системы кровообращения;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к кетопрофену или к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной и почечной (т.к. препарат главным образом выводится почками) недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, ИБС, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), стоматите, в детском возрасте (старше 15 лет), в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при выраженной почечной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, т.к. препарат главным образом выводится почками.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является самым чувствительным индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.