Флексен

Лекарственное средство флексен (действующее вещество кетопрофен) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и используется главным образом для симптоматического лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Исходя из принципов доказательной медицины эталоном лечения заболеваний, проявляющихся острой болью, переходящей со временем в хроническую, являются НПВП. Механизм их действия основывается на подавлении синтеза фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в образовании медиаторов боли и воспаления простагландинов. При этом следует отметить, что простагландины сами по себе не вызывают боль: они лишь повышают чувствительность болевых рецепторов к провоцирующим боль стимулам. Различные НПВП подавляют синтез простагландинов в разной степени, однако прямой зависимости аналгетической активности от степени угнетения синтеза простагландинов не выявлено. В начале 90-ых годов прошлого века было установлено наличие двух изоформ ЦОГ. ЦОГ-1 вырабатывается в организме постоянно и регулирует физиологические реакции (сосудистый тонус, реологические свойства крови, состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта, развитие плода, реабсорбция мочи). ЦОГ-2, в свою очередь, синтезируется только в ответ на воздействие каких-либо патогенных факторов, потенцирующих воспалительную реакцию. В соответствии со сведениями о механизме действия НПВП, подавление ЦОГ-2 рассматривается как основа противовоспалительной активности, а ЦОГ-1 — возникновения побочных эффектов. Несмотря на долгие годы присутствия НПВП в клинической практике, при подборе препарата конкретному пациенту врач все равно испытывает определенные трудности, обусловленные широким ассортиментом НПВП и значительными различиями в эффективности одного и того же препарата у пациентов со схожими формами заболевания. Исследований эффективности НПВП проведено уже великое множество, однако в связи с дозозависимостью действия НПВП, использованием их в различных клинических ситуациях, отсутствием общего оценочного стандарта эффективности, задача классификации НПВП по степени их обезболивающего действия представляется достаточно сложной.

Как показали исследования, высокие дозы НПВП обеспечивают выраженный противовоспалительный эффект, в то время как низкие — обезболивающее действие. Считается, что максимальным обезболивающим потенциалом после кеторолака наделены производные метилуксусной кислоты, в том числе, кетопрофен (флексен). Более того, в этой подгруппе флексен обладает наибольшей аналгетической активностью. Столь выраженное обезболивающее действие препарата связано с его способностью быстро проходить через гематоэнцефалический барьер (это становится возможным благодаря липофильности действующего вещества), избирательно блокировать глутаматные рецепторы, управлять уровнем нейротрансмиттера серотонина, снижать выработку вещества Р (полипептид, участвующий в функционировании нервных волокон, проводящих болевые импульсы). В этой связи флексен находит широкое применение для лечения заболеваний костно-мышечной системы, сопровождаемых болевым синдромом.

Флексен выпускается сразу в четырех лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, гель, капсулы и ректальные свечи. Он относится к короткоживущим лекарственным средствам, в организме не кумулирует и имеет хорошую переносимость и благоприятный профиль безопасности. Капсулы следует принимать после приема пищи по 50-100 мг 2-3 раза в день. Суппозитории — по 1 штуке 1-2 раза в день. Гель наносится тонким слоем на кожу поблизости от очага воспаления, после чего мягкими движениями втирается в области поражения. Частота применения — 2-3 раза в день. Инъекции производятся глубоко внутримышечно по 100 мг 1–2 раза в день. После купирования боли пациента переводят на капсулы или суппозитории.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Капсулы мягкие желатиновые, непрозрачные, однородные, бледно-желтого цвета, продолговатые; содержимое капсул - маслянистая суспензия кремового цвета.

Вспомогательные вещества: масло растительное гидрогенизированное, масло соевое гидрогенизированное, воск пчелиный.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, сорбитол, титана диоксид, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Внутрь Флексен назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут. Капсулы принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Ректально - по 1 суппозиторию 1-2 раза/сут.

Для купирования острого болевого синдрома препарат назначают в/м в дозе 100 мг 1-2 раза/сут. Длительность проведения парентеральной терапии составляет несколько дней, затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.

Гель в небольшом количестве наносят тонким слоем над очагом воспаления и слегка втирают 2-3 раза/сут. Продолжительность наружного применения не должна превышать 14 дней.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, метеоризм; редко - кровотечения в ЖКТ; при ректальном применении - тенезмы, жидкий стул.

Со стороны ЦНС: редко - астения, головная боль, головокружение.

Местные реакции: при ректальном применении - жжение.

Прочие: редко - транзиторная дизурия, кожная сыпь; при наружном применении - кожные аллергические реакции (зуд, крапивница).

Для приема внутрь, ректального и наружного применения

Симптоматическое лечение болевого синдрома различного генеза, ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

• остеоартроз различной локализации;
• анкилозирующий спондилит;
• приступ подагры;
• ревматоидный артрит и периартрит;
• бурсит, тендинит, тендосиновит, синовит;
• ишиас, радикулит;
• миалгия;
• ушибы, вывихи и растяжения мышц;
• флебит, поверхностный тромбофлебит, лимфангит.

• заболевания ЖКТ в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• нарушения свертывания крови;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС;
• геморрой, проктит (для ректального применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, при бронхиальной астме, рините, полипах слизистой оболочки носа, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, лицам пожилого возраста.

В/м введение следует проводить под контролем врача. Длительное применение препарата допускается только в условиях стационара.

Раствор для инъекций следует готовить ex tempore. Инъекции следует проводить в соответствии с правилами асептики и антисептики.

Следует избегать попадания геля Флексен на поврежденные участки кожи, открытые раны, слизистые оболочки и в глаза.

С осторожностью применяют Флексен одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом и противодиабетическими средствами.

На фоне применения препарата Флексен для системного применения следует избегать употребления алкоголя.