Хелицид

Хелицид — противоязвенное лекарственное средство из группы ингибиторов Н+ – К+ – АТФ-азы. Это оригинальный препарат от чешской фармацевтической компании «Зентива», в основе которого лежит вещество омепразол. Альтернативное название фармакологической группы, в которую входит хелицид — ингибиторы протонной помпы. Здесь нет никакого противоречия, т.к. фермент Н+ – К+ – АТФ-аза и есть эта самая помпа, или, как ее еще называют, протонный насос. Средства, способные блокировать функционирование этой клеточной структуры, являются на сегодняшний день наиболее эффективными препаратами против язвенной болезни, находящимися в авангарде современной гастроэнтерологии. Адсорбируясь в тонком кишечнике и попадая с током крови в слизистую оболочку желудка, ингибиторы протонного насоса аккумулируются в секреторных канальцах париетальных клеток (эти клетки отвечают за секрецию соляной кислоты). Здесь лекарственный препарат переходит в активную форму, чему способствует кислая среда, и встраивается в цистеиновые группы Н+ – К+ – АТФ-азы, препятствуя тем самым конформациям белковых молекул и блокируя производство соляной кислоты. Таким образом, хелицид подавляет финальную стадию секреции соляной кислоты, причем в равной степени и базальную, и стимулированную (вызванную каким-либо раздражающим фактором). После разового приема препарата терапевтический эффект держится в течение суток.

Хелицид выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (вторая форма используется, по большей части, в стационарных условиях). Перед началом медикаментозного курса с применением хелицида рекомендуется провести эндоскопическое исследование с забором биопсии, чтобы исключить возможность наличия в пищеварительном тракте злокачественного процесса. Особую актуальность это приобретает при симптоматике, характерной для язвы желудка, т.к. под нее часто маскируется рак желудка. Хелицид имеет хорошую переносимость. Возможные негативные побочные явления не имеют сильной степени выраженности и быстро проходят. Наиболее характерными побочными реакциями при приеме хелицида являются диспепсические нарушения (чувство тяжести в животе, тошнота, повышенное газообразование, понос) и головные боли. Общие рекомендации для купирования острых приступов язвы желудка и 12-перстной кишки, иных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, а также гастроэзофагеальной рефлюксной болезни звучат следующим образом: 20 мг 1 раз в день с возможностью увеличения разовой дозы до 40 мг. Длительность лечения привязана к скорости рубцевания язвы, наблюдаемой посредством эндоскопических методов исследования, и может составлять от 2-4 недель до 2-3 месяцев.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток в неактивной форме.

Распределение и метаболизм

Концентрируется в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, где превращается в активное сульфенамидное производное. Метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 0.5-1 ч. 75-80% активного вещества выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Капсулы твердые желатиновые, со светло-коричневато-желтым корпусом и светло-коричневой крышечкой; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия фосфата дигидрат, гипромеллозы фталат, диэтилфталат.

14 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут, утром. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

Продолжительность курса лечения зависит от длительности заживления язвы или эрозии, определяемой данными эндоскопического исследования, и составляет, как правило, при язве двенадцатиперстной кишки 2-4 недели, при язве желудка – 4-8 недель, при рефлюкс-эзофагите – 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, рефлюкс-эзофагита препарат назначают в дозе 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

При этом следует подобрать наименьшую эффективную дозу, учитывая данные эндоскопического исследования.

При необходимости длительного лечения и профилактики легких форм рефлюкс-эзофагита, эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, препарат назначают в дозе 10 мг.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг/сут, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг. Доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч (у больных, перенесших резекцию желудка, – менее 5 ммоль/ч). При назначении препарата в дозе 80 мг/сут суточную дозу следует разделить на 2 приема с интервалом в 12 ч. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

При наличии у больного Helicobacter pylori Хелицид назначают в комбинации с противомикробными препаратами.

Капсулы следует принимать утром, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Передозировка

Признаки передозировки были отмечены после приема препарата в дозе от 320 мг до 900 мг (т.е. в дозах, в 16-45 раз превышающих терапевтические).

Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию на фоне контроля показателей жизненно важных функций организма. Проведение гемодиализа не является достаточно эффективным в связи с высокой степенью связывания омепразола с белками плазмы крови.

Побочные эффекты отмечаются у 1% больных.

Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, метеоризм, диарея; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит. У больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени возможно появление признаков энцефалопатии, гепатита, печеночной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны ЦНС: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями возможны головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, фотосенсибилизация, эритема, алопеция.

Прочие: редко - гинекомастия, чувство общего недомогания, нарушения функции кроветворения.

Возможные побочные эффекты носят легкий и обратимый характер.

Препарат применяется для лечения и профилактики:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагита;
• синдрома Золлингера-Эллисона;
• эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВП.

• повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания