Омез Инста

Лекарственное средство омез инста — это индийский дженерик омепразола, облаченный в довольно оригинальную лекарственную форму — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Как известно, омепразол принадлежит к ингибиторам протонного насоса (или, как его еще называют, протонной помпы). Ингибиторы протонного насоса более ранних поколений помещались, как правило, в желатиновые капсулы или в таблетки, покрытые кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочкой, что предохраняло их от агрессивного действия соляной кислоты в желудке. Помимо этого, препараты данной фармакологической группы первых трех поколений имели короткий период полувыведения. По этой причине их антисекреторное действие развивалось медленно — обычно на 3-5 день от начала приема таблеток или капсул. Особенностью омеза инста является его немедленное высвобождение из лекарственной формы (коей, как был сказано выше, является порошок). Каждая саше (пакетик) препарата содержит 20 мг омепразола без защитной оболочки и 1680 мг двууглекислого натрия. При попадании в желудок, последний сразу нейтрализует соляную кислоту желудочного сока, а образующаяся при этом углекислота возбуждает рецепторы, «разбросанные» в слизистой оболочке желудка. Это стимулирует секрецию гастрина, активирует обкладочные клетки вместе с огромным количеством протонных насосов. В результате время начала реализации антисекреторного действия препарата существенно сокращается. Клинические исследования показали, что в сравнении с препаратами омепразола с замедленным высвобождением омез инста начинает действовать гораздо быстрее. Так, у пациентов с дуоденальными язвами и эрозивной формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни «кислая» отрыжка устранялась уже на 5 день приема препарата, причем практически у всех лиц, принимавших омез инста.

Изжога к этому времени сохранялась лишь у 7,4% пациентов с эрозивной формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а боль в эпигастрии («под ложечкой») — у 3,7% больных с дуоденальными язвами. Таким образом, результаты клинических исследований и опыт применения омеза инста в клинической практике свидетельствует о том, что препарат быстро сдвигает рН полости желудка в щелочную сторону, устраняет симптомы кислотозависимых заболеваний и создает максимально благоприятные условия для рубцевания гастродуоденальных язв и эпителизации эрозий.

Принимать препарат следует за полчаса до приема пищи. Для этого содержимое пакетика высыпается в чашку, добавляется 1–2 столовые ложки воды (только воды!), тщательно размешивается до придания полученной суспензии однородности и немедленно выпивается. Допускается запивать суспензию небольшим количеством воды. Препарат можно принимать и вместе с едой: на его эффективность это не повлияет. Если необходимо быстро избавиться от изжоги, то достаточно однократно принять 20 мг препарата. У пациентов пожилого возраста, а также у лиц, страдающих недостаточностью функций почек, коррекция дозы не показана. Перед началом фармакотерапии необходимо пройти обследование на предмет наличия злокачественного новообразования (в особенности это актуально при язве желудка), т.к. прием омеза инста может замаскировать онкологическую симптоматику и привести к постановке неверного диагноза.

Специфический ингибитор протонового насоса: тормозит активность H⁺/K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 минут. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая; время достижения C_max - 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40%.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 95% (альбумин и кислый α₁-гликопротеин).

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%). T_1/2 составляет около 0.5–1 ч; общий клиренс плазмы – от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T_1/2 в ходе лечения не происходит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T_1/2 увеличивается до 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до почти белого цвета, с запахом мяты.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1.68 г, ксилитол - 2 г, сахароза - 2.07 г, сукралоза - 30 мг, камедь ксантановая - 55 мг, ароматизатор мятный - 30 мг.

5.885 г - пакетики (5) - пачки картонные.

Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовых ложек воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием препарата в дозе 20 мг.

При неэрозивной форме ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.

Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза/сут в течение 4–8 недель, в зависимости от степени тяжести эзофагита.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

При обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori – по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол - по 20 мг, амоксициллин - по 1 г, кларитромицин - по 500 мг 2 раза/сут; либо омепразол - по 20 мг, кларитромицин - по 500 мг, метронидазол - по 500 мг 2 раза/сут; либо омепразол - по 20 мг 2 раза/сут, препараты висмута в дозе 120 мг 4 раза/сут, метронидазол по 500 мг 3 раза/сут и тетрациклин - по 500 мг 4 раза/сут.

Для профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

Для лечения НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 раза/сут в течение 4–6 недель, для профилактики - 20 мг/сут на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.

При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.

У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу.

При печеночной недостаточности препарат следует назначать в суточной дозе 20 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При необходимости – промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных лекарственных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных лекарственных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, учавствующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут не вызывало изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные реакции.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч., с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто - бессоница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко - интерстициальный нефрит, очень редко - гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко - гипонатриемия, очень редко - гипомагниемия.

Прочие: нечасто - недомогание, переферические отеки, редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.

• изжога и другие симптомы, ассоциированные с ГЭРБ;
• неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• НПВП-гастропатия;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

• совместный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата сахарозы);
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Омез^® Инста не влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез^® Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.