Ортанол

Ортанол — дженерик омепразола от словенского филиала немецкой фармацевтической компании «Сандоз». Данный препарат относится к ингибиторам протонной помпы (так называется фермент H+,K+-АТФ-аза) и оказывает противоязвенное действие, снижая продукцию соляной кислоты в желудке. Достигается это путем торможения активности протонной помпы в обкладочных клетках желудка, что блокирует финальную стадию секреции соляной кислоты. Ортанол является пролекарством и трансформируется в активную форму в кислой среде внутриклеточных секреторных канальцев обкладочных клеток. Снижает базальную секрецию (так называется секреция натощак при отсутствии какой-либо внешней стимуляции) и стимулированную секрецию, причем независимо от природы раздражающего фактора.

Ортанол хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пик концентрации препарата в крови отмечается через 0,5–3,5 часов после перорального приема. Показатель абсолютной биодоступности колеблется в пределах 30–40%. Период полувыведения составляет 0,5–1 часов. У лиц, страдающих хронической печеночной недостаточностью, биодоступность ортанола существенно увеличивается (что надо учитывать при подборе дозы), а период полувыведения препарата возрастает до 3 часов. Антисекреторное действие препарата развивается на первом часу с момента приема, достигая своего максимума через 2 часа. Ежедневный прием ортанола кратностью 1 раз в сутки позволяет быстро и эффективно подавить желудочную секрецию как в дневное, так и в ночное время. В таком режиме лечения препаратом максимальный результат можно наблюдать уже на 4 день фармакотерапии. Фармакологический эффект препарата сохраняется еще 3-4 дня после прекращения его приема. Выведение ортанола осуществляется через почки (большая часть) и желчь. Если в анамнезе у пациента присутствуют хронические заболевания почек, то в таких случаях выведение препарата из организма замедляется.

Ряд препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (соли железа, цианокобаламин, эфиры ампициллина, кетоконазол, итраконазол), принимать совместно с ортанолом нецелесообразно ввиду потенциального нарушения всасываемости первых в пищеварительном тракте.

Ортанол выпускается в капсулах, которые принимаются 1 раз в день утром перед первым приемом пищи. При невозможности проглатывания капсулы целиком ее содержимое можно растворить в небольшом количестве воды или сока по вкусу. При язве 12-перстной кишки препарат следует принимать по 20 мг 1 раз в день в течение 14 дней. Если по окончании курса фармакотерапии язва не зарубцевалась, назначают повторный курс такой же продолжительности. При устойчивой язве доза препарата может быть повышена до 40 мг, а курс лечения продляется до 1 месяца. При язвенной болезни желудка разовая (она же и суточная) доза препарата составляет 20 мг, длительность лечения — 1 месяц с возможностью проведения повторного курса такой же длительности. С устойчивой язвой желудка борются дозой в 40 мг в рамках двухмесячного курса фармакотерапии. Ортанол может быть использован в составе комбинированного лечения, направленного на эрадикацию хеликобактера. Режим приема препарата в данном случае таков: 20 мг 2 раза в день перед едой в течение 14 дней совместно с антибактериальными препаратами. Лечение рефлюкс-эзофагита (воспаления слизистой пищевода в результате обратного заброса в него желудочного содержимого) проводится аналогично лечению язвы желудка. Гиперсекреторные состояния требуют индивидуального подхода: в таких случаях доза и продолжительность лечения определяются применительно к каждому конкретному пациенту. Следует отметить, что для лиц, страдающих тяжелыми заболеваниями печени, и пожилых пациентов разовая доза ортанола не должна превышать 20 мг.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 1.5 мг, натрия гидроксид - q.s. для доведения pH до требуемого значения.

40 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
40 мг - флаконы стеклянные (5) - пачки картонные.
40 мг - флаконы стеклянные (10) - пачки картонные.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.