Омепразол-рихтер

Ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, Т_max- 0.5-3.5 ч, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%), обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1-гликопротеин). Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Т_1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин.

При ХПН выведение снижается пропорционально снижению КК. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: микрогранулы сахара (крахмал кукурузный 8.5-20%, сахароза 80-91.5%) - 127.11 мг, натрия лаурилсульфат (раств. 2.5%) - 0.0052 мг, натрия гидрофосфат - 0.61 мг, маннитол - 7.91 мг, гипромеллоза - 16.9 мг, макрогол 6000 - 4.02 мг, тальк - 12.27 мг, полисорбат 80 - 1.77 мг, титана диоксид - 4.02 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (Эудрагит® L30-D55) - 37.4 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: крышечка - хинолиновый желтый (Е104) - 0.375 мг, титана диоксид (Е171) - 0.579 мг, вода - 3.654 мг, желатин - 20.59 мг; корпус - хинолиновый желтый (Е104) - 0.563 мг, титана диоксид (Е171) - 0.869 мг, вода - 5.481 мг, желатин - 30.886 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). Капсулы нельзя разжевывать.

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз/сут.

Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 неели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют тройную (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 40 мг 1 раз/сут, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза/сут) или двойную терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 40 мг - 1 раз/сут и кларитромицин 500 мг - 3 раза/сут или амоксициллин 0.75 -1.5 г - 2 раза/сут).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.

Может снижать абсорбцию кетоконазола, выведение диазепама, фенитоина (метаболизируются в печени посредством цитохрома Р450 2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Повышает концентрацию (взаимно) кларитромицина в крови.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны ЦНС системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• НПВП-гастропатия;
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточногсть

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, сметаной) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.