Калпол

Калпол (парацетамол) – обезболивающее и жаропонижающее (антипиретическое) средство. Проявляет незначительный противовоспалительный эффект. Подавляет образование провоспалительных и ноцицептивных нейромедиаторов простагландинов. Влияет на таламические терморегуляционные центры. Быстро всасывается в гастроинтестинальном тракте (главным образом – посредством пассивного транспорта в тонком кишечнике). После приема разовой дозы пик концентрации действующего вещества отмечается спустя 10-60 минут. Лишь в незначительной степени (10% от введенной дозы) связывается с плазматическими белками. Подвергается метаболическим трансформациям в печени главным образом путем глюкуроновой и сульфатной конъюгации. Период полужизни составляет 1-3 часа (у лиц, страдающих циррозом печени – более продолжительный). Элиминация из организма осуществляется почками. Калпол показан при слабой и умеренной боли, в т.ч. при цефалгии (включая мигренозные головные боли), денталгии, поражениях периферических нервных окончаний, мышечных болях, суставных болях, болезненно протекающих менструациях, болях травматического генеза, а также при фебрилитете, связанном с инфекционно-воспалительным процессом. Кратность использования лекарственного средства – четырежды в день через равные промежутки времени. Временные интервалы между приемами – 4 часа и более. Максимальная длительность медикаментозного курса – три дня. Возможные нежелательные побочные реакции: диспепсия, токсические повреждения печени (при продолжительном приеме в максимальных дозах), изменение картины крови (снижение уровня отдельных форменных элементов), кожные высыпания, уртикария, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место. Калпол не применяют при индивидуальной непереносимости (гиперчувствительности) к парацетамолу, хроническом злоупотреблении алкоголем. Беременность и лактация не являются прямым противопоказанием к использованию лекарственного средства, тем не менее, применение препарата в таких случаях возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает все возможные риски.

Препарат не обладает токсическим действием на плод, не вызывает врожденных уродств и мутаций. Лица, страдающие заболеваниями печени и почек, а также пациенты пожилого возраста должны принимать препарат с особой осторожностью. При продолжительном использовании данного лекарственного средства должен быть организован мониторинг функциональных показателей печени и лабораторных показателей периферической крови. При совместном использовании с препаратами, активизирующими ферменты печени, локализованные в мембране эндоплазматического ретикулума гепатоцитов, усиливаются гепатотоксические свойства Калпола. При совместном использовании с препаратами, разжижающими кровь, возможно увеличение протромбинового времени от незначительного до умеренно выраженного. При использовании препарата совместно с таблетированными противозачаточными средствами возможно снижение обезболивающего действия Калпола. Активированный уголь снижает биодоступность Калпола. При совместном использовании с противорвотным и противомигренозным препаратом метоклопрамидом возможно усиление всасывания и увеличение уровня парацетамола в крови. При совместном использовании с бензодиазепиновым транквилизатором диазепамом возможно замедление выведения последнего. В некоторых источниках встречалась информация о потенцировании парацетамолом миелодепрессивного действия азидотимидина – лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ. Имеются сообщения об усилении токсического эффекта парацетамола при его комбинировании с противотуберкулезным препаратом изониазидом. При совместном использовании Калпола с эстрогеном этинилэстрадиолом усиливается абсорбция парацетамола в гастроинтестинальном тракте. При приеме гипохолестеринемического препарата колестирамина после применения Калпола (до 1 часа) возможно снижение всасывания последнего.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C_max достигается через 30-90 мин. Величина соотношения V_d и биодоступности у взрослых, детей и новорожденных приблизительно одинаковы.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте от 3 до 10 лет основным метаболитом является сульфат парацетамола, а у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Выведение

T_1/2 составляет 1.5-2.5 ч.

В течение 24 ч с почками выводится около 85-95% парацетамола, в неизмененном виде - менее 4%.

Суспензия для приема внутрь для детей розового цвета с запахом клубники.

Вспомогательные вещества: сахарный сироп, сорбитол 70%, глицерол, камедь, метилпарагидроксибензоат, кармоизин (Е122), ароматизатор, вода очищенная.

70 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 и 5 мл - коробки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 и 5 мл - коробки картонные.

Суспензию Калпол принимают внутрь через 1-2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Кратность приема 3-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

Суспензию не следует разводить, для удобства и точности дозирования рекомендуют пользоваться прилагаемой мерной ложкой (с меткой на 2.5 и 5 мл).

Рекомендуемые дозы для детей от 3 мес до 6 лет представлены в таблице.

Продолжительность терапии составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства; до 5 дней - в качестве анальгезирующего средства.

Передозировка

Симптомы: к наиболее частым и ранним относят бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, боли в желудке, тошноту, рвоту. Через 1-2 сут возможно появление признаков поражения печени - болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), в/в введение антидота N-ацетилцистеина или прием метионина внутрь.ациент должен быть проинформирован, что при появлении сиимптомов передозировки следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При совместном применении с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, противосудорожными препаратами (фенитоин), фенилбутазоном, рифампицином значительно повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамола.

При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

Сочетанное применение с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и ослабляет действие урикозурических препаратов.

Возможно: тошнота, рвота, боли в животе, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке.

Редко: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При длительном применении в высоких дозах возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, а также возникновение панцитопении и метгемоглобинемии.

При приеме в рекомендованных дозах парацетамол редко вызывает серьезные побочные эффекты.

Препарат назначают детям в возрасте от 3 мес до 6 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Вопрос о возможности применения препарата Калпол по этим показаниям у детей в возрасте от 1 до 3 мес решается индивидуально лечащим врачом.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 1 мес;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при легких и умеренных нарушениях функции печени или почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 1 мес.

Особые указания

Следует избегать применения Калпола одновременно с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может привести к передозировке парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать картину периферической крови и показатели функционального состояния печени.

Суспензия содержит сахар, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Парацетамол искажает результаты лабораторных тестов по определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Следует предупредить о необходимости обращения к врачу при сохранении высокой температуры более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.