Эффералган

Говорим «эффералган», подразумеваем «парацетамол» — именно такое международное непатентованное наименование имеет этот раскрученный мировой фармацевтический брэнд, и именно парацетамол является главным «оружием» эффералгана, наделяя его обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Парацетамол блокирует циклоогсигеназу — фермент, отвечающий за синтез медиаторов воспаления простагландинов, воздействует на болевые и теромрегуляционные центры. А вот противовоспалительного эффекта парацетамол практически напрочь лишен: его влияние на циклооксигеназу нейтрализуется главными клеточными ферментами-окислителями — пероксидазами. Ингибирование синтеза простагландинов происходит главным образом в ЦНС, а не в периферических тканях, что также играет свою положительную роль, выражающуюся в отсутствии у эффералгана негативного влияния на слизистую оболочку пищеварительного тракта и водно-солевой обмен.

На сегодняшний день в России «в ходу» три лекарственные формы эффералгана: шипучие таблетки, суппозитории (свечи) и сироп для детей. В приеме таблеток нет ничего сложного: 1 штука на 200 мл воды 2-3 раза в день с интервалами в 4 часа между приемами. Для приготовления раствора можно использовать не более 2-ух таблеток при максимальной суточной дозе в 8 таблеток. Препарат допускается к использованию в рамках самолечения без медицинской консультации, но лишь ограниченное количество времени: 5 дней в качестве анальгетика и 3 дня как жаропонижающее.

Ректальные суппозитории эффералгана используются у пациентов детского возраста. В идеале свечу лучше вводить после акта дефекации или очистительной клизмы. Средняя разовая и максимальная суточная дозы определяются массой ребенка: 10-15 мг на кг по 3-4 раза в день при максимальной суточной дозе в 60 мг на кг. Продолжительность самостоятельного лечения — та же, что и в отношении таблеток. Сироп для детей следует принимать через 1-2 часа после еды, обильно запивая его водой. Для облегчения дозирования препарата в упаковку вкладывается мерная ложка. Количество сиропа на один прием рассчитывается исходя из возраста ребенка и массы его тела по таблице, приведенной в листке-вкладыше.

Учитывая, что эффералган содержит парацетамол, в период приема препарата необходимо воздержаться от применения других лекарственных средств, содержащих данное вещество во избежание превышения его суточной дозы. Парацетамол — не самое безобидное вещество, в особенности — при длительном применении, поэтому если период его приема превышает 5-7 дней, рекомендуется контролировать функциональное состояние печени и картину крови.

Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Сироп (для детей) 3% прозрачный, гомогенный, слегка вязкий, желто-коричневого цвета, с карамельно-ванильным вкусом и запахом.

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, сахарозы раствор, натрия сахарин, сорбиновая кислота, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, ароматизатор карамельно-ванильный, вода.

90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.

Препарат назначают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.

Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 60 мг/кг. Интервал между приемами составляет 4-6 ч.

Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие разовую дозу (15 мг/кг) для детей с массой тела 4, 8, 12 или 16 кг соответственно. Необозначенные деления соответствуют массе тела 6, 10 или 14 кг.

Соотношение возраста и массы тела ребенка приведены ориентировочно.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 6 лет (масса тела 6-20 кг): наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 6 до 8 кг, то мерную ложку следует наполнить до метки, соответствующей 6 кг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет (масса тела 20-32 кг): наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 20 до 22 кг, то следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 4 кг.

Препарат можно давать ребенку без разбавления или после разбавления водой или молоком.

Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней - в качестве анальгезирующего средства. При необходимости более длительного приема препарата требуется консультация врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток появляются признаки поражения печени - болезненность в области печени, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, увеличение протромбинового времени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение: отменить препарат, рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), в/в введение антидота N-ацетилцистеина, прием метионина, клинический контроль состояния пациента.

При одновременном применении Эффералгана с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), зиксорином, фенилбутазоном, рифампицином, этанолом значительно повышается риск развития гепатотоксического действия.

При приеме вместе с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия.

При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Аллергические реакции: возможны - кожная сыпь, зуда, отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии и панцитопении.

Прочие: при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (с массой тела 6-32 кг):

• повышение температуры тела, в т.ч. при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях;
• умеренно или слабо выраженный болевой синдром, в т.ч. головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат).

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек легкой и умеренной степени.

Применение у детей

Особые указания

Во избежание превышения максимальной суточной дозы, не следует применять Эффералган одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости назначения препарата больным сахарным диабетом или пациентам, находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0.335 г сахара.

Лиц, ухаживающих за больным ребенком, следует предупредить о необходимости отмены препарата и обращения к врачу в случае появления побочных реакций. Консультация врача также требуется при отсутствии терапевтического эффекта: продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.