Цефекон Д

Цефекон Д – антипиретическое и анальгетическое средство в виде суппозиториев для использования в педиатрии. Введение лекарственных препаратов в прямую кишку (ректальное введение) имеет ряд преимуществ перед более распространенным пероральным, а в некоторых ситуациях и вовсе единственно приемлемым (при рвоте, трудностях при проглатывании, необходимости локального терапевтического воздействия на прямую и/или толстую кишку). В педиатрии же суппозитории и вовсе представляются незаменимой лекарственной формой, в особенности для самых маленьких детей, еще не научившихся глотать по требованию таблетку или суспензию и не доросших до уколов. Аспекты ректального введения всесторонне исследованы фармакологами. Проникновение активных субстанций в кровеносную систему через слизистую прямой кишки посредством пассивного перемещения вещества из участка большей концентрации к участку меньшей концентрации. Прямая кишка пронизана разветвленной сетью капилляров и более крупных сосудов, в связи с чем фармакологические субстанции хорошо абсорбируются с ее поверхности. Важно, что субстанции, всасывающиеся в нижнем отделе прямой кишки, не проходят через печень и не подвергаются метаболическим превращениям. Ректальное введение лекарственных препаратов предохраняет слизистую ЖКТ от локального раздражающего действия. Российская фармацевтическая компания «Нижфарм» выпускает целый ряд лекарственных средств в виде ректальных суппозиториев, среди которых заметное место занимает Цефекон Д. Активный ингредиент препарата – парацетамол – очень широко используется в педиатрии.

Пик концентрации парацетамола в крови отмечается спустя 1 час после ректального введения (при приеме таблетированной формы это происходит быстрее – через 30-45 минут). У грудных детей биодоступность препарата выше, чем у более взрослых детей. Выраженность жаропонижающего действия парацетамола при введении в прямую кишку такая же, как и при введении «per os». Цефекон Д эффективен при гриппе, ОРЗ, болевом синдроме различного генеза (в т.ч. при головных болях, воспалениях периферических нервов, зубной боли, травмах и т.д.). Препарат можно применять у детей, начиная с 6-месячного возраста. В более раннем возрасте (1-3 месяца) возможен разовый прием Цефекона Д с целью снижения температуры после проведения профилактических прививок. Противопоказание к применению препарата – индивидуальная непереносимость парацетамола. Оптимальное время введения – после опорожнения кишечника. При необходимости оперативного введения препарата можно не дожидаться опорожнения кишечника, а сделать очистительную клизму. Доза рассчитывается в зависимости от массы тела пациента по таблице, приведенной в листке-вкладыше. Продолжительность медикаментозного курса: не более трех дней при использовании препарата в качестве антипиретического средства и не более пяти дней – в качестве ненаркотического анальгетика. Превышение установленной продолжительности фармакотерапии возможно только по согласованию с врачом.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V_d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Суппозитории ректальные для детей белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: витепсол.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Передозировка

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.

При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

• жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

• возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.