Ламизил

Ламизил (МНН тербинафин) – антимикотическое средство, структурное производное аллиламина. Обладает широким терапевтическим диапазоном, позволяющим использовать препарат при заболеваниях кожи, волос и ногтей, вызванных различными возбудителями, среди которых трихофитон, микоспоры, эпидермофитон, кандиды. В отношении плесневых грибов и дерматофитов для реализации фунгицидного эффекта достаточно небольших концентраций тербинафина. Для дрожжевых грибов тип фармакологической активности (фунгицидная или фунгистатическая) в большей степени зависит от концентрации действующего вещества. Использованный в Ламизиле в качестве активного ингредиента тербинафин является на сегодня одной из наиболее эффективных антимикотических субстанций. По выраженности фунгицидного (фунгистатического) действия он превосходит другие противогрибковые лекарственные средства: производные имидазола, триазолы первого поколения, полиеновые антибиотики, эхинокандины. Наибольшую чувствительность к действию препарата проявляют трихофитоны, микоспоры, эпидермофитоны (максимальную - патогенные плесневые грибы и красный трихофитон), чуть меньшую – аспергиллус, споротрикс и грибы рода Кандид. Ключевые конкурентные преимущества Ламизила проистекают из его фармакокинетических характеристик. После попадания в пищеварительный тракт максимальная концентрация в сыворотке крови активного компонента препарата устанавливается в течение 2-ух часов. Липофильность тербинафина обеспечивает высокую скорость его всасывания через дерму и аккумуляцию в роговом слое и в ногтях. Способность вещества выделяться с кожным салом создает его высокие концентрации в волосах и волосяных мешочках. Стойких терапевтических концентраций тербинафина удается добиться за 10-14 дней перорального приема. Период полужизни препарата варьируется в широком диапазоне от 25 до 155 дней. В ногтевых пластинках Ламизил способен сохраняться в терапевтической концентрации до 1 года после прекращения медикаментозной терапии.

На степень его абсорбции в ЖКТ не влияет рН желудочного сока, что играет важную роль при лечении пожилых пациентов, доля которых в общей структуре заболеваемости микозами составляет 40%. Особенностью Ламизила является также минимальное взаимодействие с часто используемыми лекарственными средствами: антидиабетическими, антиаритмическими, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, седативными средствами и т.д., что минимизирует негативные последствия полипрагмазии. Еще одним неоспоримым достоинством препарата является его благоприятный профиль безопасности: Ламизил имеет минимальный список противопоказаний к использованию. Среди всех современных противогрибковых препаратов системного действия, Ламизил является одним из самых безопасных. В клинических испытаниях L.I.ON. (1999г.) и L.I.ON.I.E.S. (2000г.), проведенных по всем правилам доказательной медицины, препарат сравнивали с другим системным антимикотическим средством – итраконазолом. В результате исследований было установлено, что эффективность регулярной фармакотерапии Ламизилом оказалась вдвое выше, чем пульс-лечение итраконазолом. Второе из вышеприведенных исследований позволило оценить эффективность лечения Ламизилом в течение пяти лет. В результате было установлено, что излечение в группе Ламизила наступало в 3,5 раза чаще, чем у пациентов, получавших пульс-терапию итраконазолом, при этом в последней группе в 2,5 раза чаще отмечались рецидивы. На сегодняшний день исследования Ламизила еще не закончены: ученые считают, что возможности данного препарата гораздо шире тех, что перечислены в инструкции по применению. В настоящее время исследуются оптимальные терапевтические алгоритмы использования препарата при системных микозах, онихомикозах у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Противогрибковый препарат для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном Candida albicans) и некоторых диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Крем для наружного применения белый, однородный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитана стеарат, цетила пальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропила миристат, вода очищенная.

15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

У взрослых и детей старше 12 лет Ламизил^® можно применять 1 или 2 раза/сут, в зависимости от показаний. Перед применением препарата необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области) места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.

Средняя продолжительность лечения и кратность применения препарата при дерматомикозе туловища, голеней составляет 1 неделю 1 раз/сут; при дерматомикозе стоп - 1 неделю 1 раз/сут; при ороговелости, трещинах, зуде и шелушении кожи, вызванных грибком стопы - 2 недели 1-2 раза/сут; при кандидозе кожи - 1-2 недели 1-2 раза/сут; при разноцветном лишае - 2 недели 1-2 раза/сут.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. При нерегулярном применении или преждевременном прекращении лечения существует риск возобновления инфекции. При отсутствии признаков улучшения через 1-2 недели терапии следует верифицировать диагноз.

Коррекции режима дозирования крема Ламизил^® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Ламизил^® крем не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

О случаях передозировки Ламизила не сообщалось.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение.

Лечение: активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Местные реакции: покраснение, ощущение зуда или жжения.

Прочие: аллергические реакции.

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи:

• микозы стоп (tinea pedis); ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи, вызванные грибком стопы; паховая эпидермофития (tinea craris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
• дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибами рода Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость;
• разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

• повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, больным хроническим алкоголизмом, при угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей, а также в детском возрасте (отсутствие достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения Ламизила для наружного применения при беременности ограничен, поэтому препарат можно применять только по строгим показаниям.

Известно, что тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако при применении у кормящей матери Ламизила какое-либо отрицательное влияние на младенца маловероятно, поскольку системное всасывание тербинафина через кожу при наружном применении незначительно.

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина не выявлено. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Ламизила.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного применения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Следует избегать попадания препарата в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании глаза следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо обратиться к специалисту.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.