Нурофен Экспресс Форте

Нурофен Экспресс Форте (МНН ибупрофен) – НПВС, производное метилуксусной кислоты. Неселективно инактивирует ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Подавляет образование ноцицептивных и провоспалительных медиаторов простагландинов. Быстро снимает боль, снижает повышенную температуру тела, подавляет воспаление, препятствует склеиванию тромбоцитов между собой. Быстро и в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. После применения двух капсул на голодный желудок действующее вещество попадает в кровь в терапевтически значимой концентрации через 15 минут. Пиковая концентрация действующего вещества отмечается через 30-40 минут (у обычного Нурофена этот показатель составляет 60-80 минут). Наличие в ЖКТ пищевого содержимого может увеличивать время достижения пиковой концентрации. В значительной степени связывается с плазматическими белками. Подвергается метаболическим трансформациям в печени. Период полужизни составляет два часа. Элиминация из организма осуществляется преимущественно вместе с мочой и в незначительном количестве с желчью. У лиц пожилого возраста фармакокинетические характеристики существенно не изменяются. Лекарственное средство применяют при цефалгии (в т.ч. мигренозных головных болях), денталгии, альгоменорее, поражении периферических нервов, характеризующихся приступами боли в зоне иннервации какого-либо нерва, спинальных болях, миалгиях, болях ревматического генеза, фебрильной температуре при гриппе и ОРВИ. Лекарственное средство предназначено для приема в течение непродолжительного времени. Разовая доза – 1 капсула. Кратность приема – 3-4 раза в день. Нельзя нарушать целостность капсулы при приеме. Перерывы между приемами должны быть не менее 6-8 часов. В случаях, когда необходимо быстрое достижение терапевтического эффекта, дозу можно увеличивать вдвое (кратность приема при этом должна составлять трижды в день). Если по прошествии 2-3 дней клиническая картина не изменяется в лучшую сторону или еще больше усугубляется, необходимо прервать медикаментозный курс и обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки лечения.

Для снижения риска развития нежелательных побочных реакций необходимо принимать лекарственное средство в рамках короткого медикаментозного курса, используя при этом минимально эффективную дозу, достаточную для купирования симптомов. Нежелательные побочные реакции носят главным образом дозозависимый характер. Относительно других побочных эффектов чаще всего развиваются реакции гиперчувствительности (местные реакции, реакции со стороны респираторного тракта), эпигастральные боли, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте, вздутие живота, повышенное газообразование, цефалгия, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место, уртикария. При проявлении нежелательных побочных реакций следует приостановить фармакотерапию и обратиться за медицинской консультацией. Препарат не назначают при индивидуальной непереносимости действующего вещества или любого вспомогательного компонента, «аспириновой триаде», язвенно-эрозивных поражений органов гастроинтестинального тракта, заболеваниях печени в стадии обострения, сердечной, почечной и печеночной недостаточности в тяжелых формах, непереносимости фруктового сахара, а также в период с 27 недели беременности. В педиатрической практике лекарственное средство применяется у пациентов, достигших 12-летнего возраста. При продолжительном приеме препарата необходимо организовать мониторинг за картиной периферической крови, функциональными показателями печени и почек. Лекарственное средство может вызывать аккумулирование жидкости в организме, повышение артериального давления и отеки, в связи с чем лица, страдающие артериальной гипертензией, при приеме препарата должны находиться под медицинским наблюдением. Кофеин усиливает обезболивающий эффект препарата. Во время медикаментозного курса рекомендуется воздержаться от употребления этанолсодержащих продуктов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема 2 капсул препарата натощак ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин, С_max ибупрофена в плазме крови достигается через 30-40 мин, что в 2 раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы препарата Нурофен^® в лекарственной форме таблетки покрытые оболчкой 200 мг. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Т_max .

Связывание с белками плазмы более 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Т_1/2 - 2 ч. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми людьми.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, полупрозрачные, красного цвета, с идентифицирующей надписью "NUROFEN" белого цвета; содержимое капсул - прозрачная жидкость от бесцветного до светло-розового цвета.

Вспомогательные вещества: макрогол 600 - 335.3 мг, калия гидроксид - 44.82 мг, вода - 29.88 мг.

Состав оболочки: желатин - 197 мг, сорбитол (частично дегидрированный) - 95.68 мг, вода - 25.02 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124) - 0.79 мг, чернила белые [Опакод WB NS-78-18011] (вода - 48%, титана диоксид (E171) - 29%, пропиленгликоль - 10%, изопропанол - 8%, гипромеллоза 3cP - 5%).

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Внимательно прочитайте инструкцию перед приемом препарата.

Для приема внутрь. Только для кратковременного применения.

Взрослые и дети старше 12 лет: внутрь по 200 мг (1 капс.) 3-4 раз/сут. Капсулу принимают не разжевывая, запивая водой. Интервал между приемами препарата должен составлять 6-8 ч.

Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 капсул (400 мг) до 3 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Максимальная суточная доза для детей 12-17 лет составляет 1000 мг.

Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема лозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T_1/2 препарата при передозировке составляет 1.5-3 ч.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко - возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

ГКС: повышенный риск образования язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови па фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хннолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

Пероральные гипогликемические лекарственные средства производные сульфонилмочевины и инсулин: усиление эффекта.

Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.

Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут (6 капсул). При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко - диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко - пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (особенно при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; очень редко - асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, крапивница, пурпура, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Прочие: очень редко - отеки, в т.ч. периферические.

Лабораторные показатели: гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); КК (может уменьшаться); сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• болезненные менструации;
• невралгии;
• боли в спине;
• мышечные боли;
• ревматические боли;
• лихорадочное состояние при гриппе и простудных заболеваниях.

• гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• непереносимость фруктозы;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• III триместр беременности;
• детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности при применении

При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в фазе обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, фенилкетонурия или непереносимость фенилаланина, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), I-II триместры беременности , период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения препарата в I-II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.

Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.

Информация для женщин, планирующих беременность: данные лекарственные средства подавляют ЦОГ и синтез простагландинов, воздействуют на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или заболевании печени в активной фазе.

С осторожностью следует назначать при наличии сопутствующих заболеваний печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью следует назначать при наличии сопутствующих заболеваний почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет составляет 1 г.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.

Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение АД и отеки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.